新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒的制备及其抗卵巢癌活性研究

发布时间：2017-09-25 18:13

  本文关键词：新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒的制备及其抗卵巢癌活性研究

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【摘要】：目的建立一种简便安全、载药量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制备方法,研究其对人卵巢癌细胞SKOV3增殖及凋亡的影响。方法以TPGS为乳化剂,采用一步沉淀法制备PTX-PEG-PLGA-NP,以载药量和粒径为指标进行处方优化,对体外释放、稳定性等理化性质进行表征。荧光显微镜观察SKOV3细胞对载荧光素香豆素6(C6)的PEG-PLGA-NP的细胞摄取情况,MTT法和流式细胞仪分别检测PTX-PEG-PLGA-NP作用后SKOV3细胞的生长以及凋亡的情况。结果采用优化处方,制得纳米粒的包封率约为90.26%,载药量约为10.13%,平均粒径为(92.3±3.1)nm,zeta电位为(-10.48±1.54)m V。纳米制剂与普通制剂(Taxol注射液)在4 h内的累积释放分别为25.9%和98.5%,前者具有较强的缓释作用。细胞摄取实验结果表明,随着时间延长,SKOV3细胞对C6-PEG-PLGA-NP的摄取逐渐增多。MTT结果表明,PTX-PEG-PLGA-NP和PTX组相比,对SKOV3细胞抑制率没有显著差别,流式细胞术证明对于诱导SKOV3凋亡,PTX-PEG-PLGANP优于PTX。结论本项目构建TPGS乳化法制备PTX-PEG-PLGA-NP,方法简便环保。经过处方优化制备所得载紫杉醇纳米粒载药量大,粒径均匀,不仅可靶向卵巢癌SKOV3细胞,且不减弱其抑制SKOV3细胞增殖的能力,还可进一步诱导其凋亡,具有进一步应用于临床治疗卵巢癌的潜力。
【作者单位】： 同济大学附属第一妇婴保健院;
【关键词】： PEG-PLGA 纳米粒 TPGS 紫杉醇 SKOV细胞
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： Preparation of paclitaxel-loaded PEG-PLGA nanoparticles emulsified withTPGS and their anti-ovarian cancer activityXUE Ji-yang(Shanghai First Maternity and Infant Hospital,Tongji University School of Medicine,Shanghai201204)紫杉醇(paclitaxel,PTX)广泛应用

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1 黄微;王平;王蔚;张s，

本文编号：918840