盐酸地匹福林合成工艺

发布时间：2017-09-26 02:25

  本文关键词：盐酸地匹福林合成工艺

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【摘要】：对盐酸地匹福林合成工艺进行研究,并对其进行纯度检测和结构确证。以邻苯二酚为主要起始原料,与氯乙酰氯发生傅克酰化反应得到3,4-二羟基-2′-氯苯乙酮,经特戊酰氯酯化得到4-(2-氯乙酰基)-1,2-二特戊酸苯酯,与N-甲基苄胺亲核取代得到1-(3,4-二特戊酰氧苯基)-2-(N-苄基甲基氨基)-1-酮,再经羰基还原、氢化脱苄、重结晶制得盐酸地匹福林。改进后的路线总收率为43.4%,显著提高了原工艺收率(23.6%),HPLC纯度达到98.98%,并通过MS、IR、1 H-NMR、13 C-NMR进行了结构确证。
【作者单位】： 沈阳药科大学制药工程学院教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室;
【关键词】： 肾上腺素受体激动剂 盐酸地匹福林 工艺改进
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 盐酸地匹福林(dipivefrin hydrochloride)商品名为普鲁品,化学名为2,2-二甲基丙酸4-[1-羟基-2(甲胺基)乙基]-1,2-苯撑基盐酸盐,结构见图1。作为一种肾上腺素受体激动剂,临床上主要将盐酸地匹福林用于治疗开角型青光眼、高眼压症等的治疗[1]。地匹福林还可以用于手术时止血、与

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1 王丽茹,张强;盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2001年03期

2 王丽茹,张强;盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究[J];中国新药杂志;2002年04期

3 李英杰;张春雨;高晴;李芳;吕仁江;;毛细管电泳法分离盐酸地匹福林对映体[J];药物分析杂志;2011年07期

4 ;[J];;年期

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本文编号：920960