吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性
本文关键词：吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性
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【摘要】：目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和体外抗肿瘤活性。方法通过吲哚美辛的羰基与PEG的羟基反应合成目标化合物羧酸酯;测定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔点;以吲哚美辛原料药作为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对HCT116人结肠癌细胞的生长抑制活性。结果合成的目标化合物的结构经IR、1H-NM R得到确证;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯对HCT116人结肠癌细胞有相近的抑制作用。结论吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不仅解决了IM C水溶性差的问题,而且也为其他同属于有机弱酸类且水溶性较差的药物解决相同或相似的问题提供了一个新的思路,具有较好的发展前景。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院;沈阳药科大学中药学院;
【关键词】： 吲哚美辛 吲哚美辛-聚乙二醇-酯 抗肿瘤活性
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 吲哚美辛(indomethacin,IMC)是一种对发热、疼痛和炎症都有较好治疗效果的非甾体类抗炎药[1]。在美国,从1963年起,IMC就被广泛的用于治疗痛风性关节炎[2-3]。IMC同样证明能够减轻类风湿性关节炎,骨关节炎,肩周炎,强直性脊柱炎,肌肉骨骼损伤所引起的疼痛[4-8]。尽管IM C能够有
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