肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究

发布时间：2017-09-30 09:01

  本文关键词：肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究

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【摘要】：目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好,符合要求。羟基喜树碱脂质体和注射液经小鼠尾静脉给药后,脂质体主要被肺摄取,在肺部停留的时间较普通注射剂显著延长,其相对摄取率re为60.72,脂质体组的肺靶向效率te为17.57。结论:本实验制得羟基喜树碱脂质体具有较高包封率及稳定性,在小鼠肺部浓度高、滞留时间长,能达到肺靶向目的。
【作者单位】： 武汉大学人民医院药学部;武汉大安制药有限公司;
【关键词】： 羟基喜树碱 脂质体 冻融 肺靶向 组织分布
【分类号】：R943;R965
【正文快照】： 羟基喜树碱(HCPT)是从我国特有植物喜树中分离出的一种吲哚类生物碱,其能够抑制拓扑异构酶I发挥抗肿瘤作用,在临床被广泛应用[1-2]。因HCPT可体外促进人SPC-A-1肺癌细胞株凋亡,临床常将其作为抗肺肿瘤的化疗药物[3-4]。根据其水不溶性,将其钠盐作为注射液进行临床应用,容易导

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本文编号：947267