光谱法研究替硝唑与牛血清白蛋白的相互作用

发布时间：2017-09-30 11:25

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【摘要】：通过各种光谱方法研究替硝唑(TNZ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.用Stern-Volmer,Lineweaver-Burk和双对数方程计算了速率常数(Kq),猝灭常数(Ksv),静态荧光猝灭缔合常数(KLB),结合常数(Kb)和结合位点数(n).结果表明:TNZ能结合BSA.由于生成TNZ-BSA复合物,TNZ对BSA的猝灭是静态猝灭机理.热力学参数表明是一个自发过程,其作用力类型主要为疏水作用力.有一个结合位点.BSA的亚螺旋域ⅢA是主要结合位置,离酪氨酸残基更近.有弱的负协同作用.TNZ对BSA构象几乎不产生影响,Mg2+,Co2+,Fe3+,Ni2+,Mn2+和Cr3+对TNZ与BSA结合产生促进作用,延长药效时间.该实验对揭示药物动力学问题及后续硝基咪唑类药物的研发提供了理论依据.
【作者单位】： 曲靖师范学院化学与环境科学学院;
【关键词】： 替硝唑 牛血清白蛋白 相互作用 金属离子 光谱法
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21261019) 云南省教育厅科研基金项目(2015C090Y)
【分类号】：R969
【正文快照】： 人类生活离不开药物.人体内的血浆蛋白(主要是血清白蛋白)不同程度地与进入血液的药物分子结合后,随着血液循环分布于全身.所以,药物在生物体内的吸收、代谢等受血清白蛋白与药物的结合程度的直接影响.替硝唑(TNZ)是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药,疗效高、疗程短、副作用小,具有

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