异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价

发布时间：2017-09-30 20:12

  本文关键词：异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价

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【摘要】：报道了一种通过在HIV-1 gp41 NHR区域的多肽(N肽)之间引入异肽键稳定N3螺旋的新方法;以天然N肽序列N38为模板,采用此方法设计合成了一系列异肽键交联的N38三股α螺旋结构.该结构具有极强的热稳定性和纳摩尔水平抑制HIV-1包膜糖蛋白(Env)介导的细胞融合活性.
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室;
【关键词】： 人免疫缺陷病毒Ⅰ型 融合抑制剂 N端重复序列 卷曲螺旋
【基金】：国家自然科学基金(批准号:81373266,81573266)资助~~
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 获得性免疫缺陷综合征(AIDS)是由人类免疫缺陷Ⅰ型病毒(HIV-1)引起的一种高致死性传染病[1].在病毒膜和宿主细胞膜的融合过程中,HIV-1表面的包膜糖蛋白首先与宿主细胞上的受体(CD4)和趋化因子受体(CCR5或CXCR4)作用[2,3];随后病毒包膜糖蛋白暴露出gp41亚基,再锚定到细胞膜上.

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前2条

1 张沙;史卫国;王潮;蔡利锋;郑保华;王昆;冯思良;贾启燕;刘克良;;胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛[J];高等学校化学学报;2014年12期

2 梁国栋;王潮;史卫国;王昆;姜喜凤;许笑宇;刘克良;;以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛[J];高等学校化学学报;2014年10期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前2条

1 李雪;来文庆;姜喜凤;王潮;刘克良;;异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价[J];高等学校化学学报;2016年05期

2 王程程;郭艳先;董乃维;;HIV-1侵入抑制剂的研究进展[J];现代药物与临床;2015年07期

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前4条

1 凌彦博;王昆;姜喜凤;蔡利锋;刘克良;;二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价[J];高等学校化学学报;2013年09期

2 贾启燕;蔡利锋;刘克良;;用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物[J];中国科学:化学;2013年08期

3 ;Improving Sensitivity of Enzyme to Organophosphorous Compounds by Combining Experiment and Theory Methods[J];Chemical Research in Chinese Universities;2012年04期

4 史卫国;贾启燕;刘克良;;HIV-1融合抑制剂研究现状及发展趋势[J];药学学报;2010年02期

【相似文献】

中国硕士学位论文全文数据库 前1条

1 何红伟;蛋白质二硫键异构酶分子间异肽键交联的研究[D];首都师范大学;2002年

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本文编号：950158