盐酸表柔比星的合成

发布时间：2017-10-03 00:28

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【摘要】：盐酸多柔比星经氨基三氟乙酰化、双羟基保护、与三氟甲磺酸酐成酯、与三乙胺甲酸盐进行亲核取代反应、水解酯和酰胺、脱双羟基保护、NM100大孔吸附树脂柱色谱纯化等一系列操作制得盐酸表柔比星,总收率50%。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;浙江海正药业股份有限公司;
【关键词】： 盐酸表柔比星 盐酸多柔比星 蒽环类抗肿瘤抗生素 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 盐酸表柔比星(epirubicin hydrochloride,1),化学名(8S,10S)-10-[(3'-氨基-2',3',6'-三脱氧-?-L-阿拉伯吡喃糖基)氧]-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐,是法玛西亚普强(现并入辉瑞)开发的用于治疗乳腺癌、肺癌、肝癌的蒽环类抗肿瘤抗生

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本文编号：962147