色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究

发布时间：2017-10-03 11:19

  本文关键词：色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究

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【摘要】：色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(BrTry)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、Hep G2、NCI-H460、T-24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明,Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强,而对正常细胞毒性减弱的结果。Br-Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性,IC50值在7.08~9.68μM,而I-Try只对Hep G2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性,IC50值为15.78±0.33μM。初步的作用机制分析表明,三种化合物与G-四链体DNA有较强作用,以Br-Try最强。
【作者单位】： 玉林师范学院广西农产资源化学与深度利用重点实验室培育基地;广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地;广西中医药大学药学院;
【关键词】： 色胺酮 卤代衍生物 抗肿瘤活性 G-DNA
【基金】：国家自然科学基金(21261025) 药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室资助项目(CMEMR2011-09,CMEMR2014-B08) 广西高校科学技术重点项目(ZD2014108) 广西高校农产品加工与安全技术高水平创新团队及卓越学者计划 广西科学技术研究项目(1346008-4) 广西自然科学基金(2014GXNSFAA11871)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： G-四链体是由富含串联重复的鸟嘌呤碱基(G)的DNA或RNA链折叠形成的一种特殊的二级结构,主要存在于生长因子、生长因子受体、信号转导因子、转录调控因子以及与凋亡、衰老相关的基因等,在细胞生长、增殖、凋亡及肿瘤的形成和发展过程中起着重要作用[1,2]。大量研究表明,G-四链

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本文编号：964902