耳后给药及鼓室给药外淋巴液药物浓度的实验观察

发布时间：2017-10-03 18:46

  本文关键词：耳后给药及鼓室给药外淋巴液药物浓度的实验观察

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【摘要】：目的研究耳后皮下注射给药、鼓室内给药后外淋巴液中地塞米松磷酸钠的药物代谢动力学特征,探讨两种给药途径的药代动力学差异。方法以地塞米松磷酸钠(10mg/ml)为药物示踪剂,将豚鼠随机分为耳后注射(耳后组)和鼓室内给药(鼓室组)2组,耳后组给药量为1ml(10mg/ml),鼓室组给药量为0.1ml(10mg/ml),分别采集耳后组给药0.25、0.5、1、2.5、5、6、8小时外淋巴液及鼓室组给药后0.5、1、2、3、4、6、8小时外淋巴液,用高效液相色谱法分别检测其中的药物浓度。结果 1两种方式给药后,豚鼠外淋巴液中均可检测出地塞米松,且浓度均随时间的延长呈下降趋势;2鼓室组:给药后0.5~8h外淋巴液中均可检出有效药物成份地塞米松,3h达峰,其峰浓度(Cmax)最高为906.55mg/l,生物半衰期为1.27h。3耳后组:给药后0.25~8h可检出地塞米松,其达峰时间(Tmax)为0.25h,其峰浓度(Cmax)最高为18.83mg/l,生物半衰期为3.36h。4鼓室组给药量为0.1ml,耳后组给药量为1ml,外淋巴液中鼓室组地塞米松的浓度高于耳后组。5耳后组药物半衰期比鼓室给药组高。结论提示耳后皮下注射给药药物可能通过多种途径进入外淋巴,药物浓度相对鼓室给药低;鼓室给药组因避开血脑屏障及血迷路屏障故可较快进入外淋巴,保持较高药物浓度;结合临床我们可推测激素在外淋巴中可能低浓度即可起效。
【作者单位】： 北京大学人民医院耳鼻喉科;
【关键词】： 地塞米松磷酸钠 地塞米松 耳后皮下注射 鼓室给药 药代动力学
【基金】：北京大学临床研究项目;课题名称:耳后注射糖皮质激素治疗突发性耳聋的多中心、开放、随机、对照临床试验;课题编号:PUCRP201307 国家自然科学基金;课题名称:一种新的给药方式——耳后给药治疗内耳疾病的作用途径及机制研究;课题编号:81070780~~
【分类号】：R965
【正文快照】： 近年来,突发性聋、梅尼埃病、自身免疫性内耳病、Cogan综合征、遗传性非综合征性聋、噪声性聋等内耳疾病在世界范围内发病率上升,且呈现年轻化趋势[1,2]。糖皮质激素目前已广泛应用于临床多种内耳疾病的治疗,国内外均有报道疗效较好[3,4]。全身给药,由于血迷路屏障的存在,需要

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本文编号：966128