HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成

发布时间：2017-10-04 18:03

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【摘要】：目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经~1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计),高于文献收率(12.0%)。
【作者单位】： 沈阳药科大学"基于靶点的药物设计与研究"教育部重点实验室;
【关键词】： HIV整合酶抑制剂 雷特格韦 合成 表征
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21342006)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 雷特格韦(raltegravir,1),化学名称为N-{1-{4-[N-(4-氟苄基)氨基甲酰基]-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢-2-嘧啶基}-1-甲基乙基}-5-甲基-1,3,4-VA二唑-2-甲酰胺,商品名为Isentress,由美国默克(Merck)公司研发,于2007年10月批准上市,是世界上第一个应用于临床的HIV整合酶抑制剂

【相似文献】

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1 程绍辉;马晓慧;;用分子对接技术预测HIV-1整合酶抑制剂药物雷特格韦的耐药机制[J];中国艾滋病性病;2013年10期

2 ;新药研究与开发[J];国际药学研究杂志;2009年02期

3 ;[J];;年期

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本文编号：972052