厄他培南与人血清清蛋白体外相互作用的理化特性

发布时间：2017-10-05 01:11

  本文关键词：厄他培南与人血清清蛋白体外相互作用的理化特性

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【摘要】：研究新型碳青霉烯类抗菌素厄他培南(ertapenem,ERT)与人血清清蛋白(human serum albumin,HSA)的体外相互作用的物理化学特性。模拟生理条件下,计算机模拟技术结合荧光光谱和紫外光谱,研究ERT与HSA相互作用机制,荧光光谱实验中,Kq值远大于2.0×1010L·(mol·s)-1,ERT对HSA荧光猝灭的Stern-Volmer曲线有良好的线性关系,表明ERT与HSA的相互作用表现为静态结合过程。HSA的最大发射波长发生轻微红移,说明HSA的微环境发生了改变。ERT与HSA的分子结合距离r值较小,说明发生能量转移现象。同步荧光技术解析出ERT对HSA的结构域微区构象产生影响,使色氨酸残基周围的微区构象及结合位域的疏水性发生改变。荧光相图技术解析出ERT与HSA相互反应呈线性,说明HSA构象型态的变迁为"二态"模型。HSA与ERT相互作用的热力学参数及分子模拟技术建立ERT-HSA结合模型,表明ERT与HSA的相互作用力主要是疏水作用力,兼有氢键作用力的存在。荧光偏振定量证明,HSA与ERT相互作用过程中生成了非共价复合物。光谱实验与计算机模拟结果基本一致,其结果可为研究ERT与HSA相互作用本质提供一定参考。
【作者单位】： 浙江农林大学理学院;
【关键词】： 厄他培南 人血清清蛋白 光谱实验 分子模拟
【基金】：国家自然科学基金项目(No.20877072)资助 浙江省自然科学基金项目(No.Y14E030051)资助 浙江省重大科技专项项目(No.2011C12043)资助~~
【分类号】：R96
【正文快照】： Received:April 4,2016;Revised:June 6,2016;Accepted:June 28,2016Supported by National Natural Science Foundation of China(No.20877072),Natural Science Foundation of Zhejiang(No.Y14E030051),and MajorScience and Technology Projects of Zhejiang(No.2011C12043

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本文编号：973907