阿法替尼的合成

发布时间：2017-10-09 07:47

  本文关键词：阿法替尼的合成

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【摘要】：对阿法替尼合成工艺进行研究。以4-氟-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合、硝化、氯化、取代反应得到中间体6;中间体6与(S)-3-羟基四氢呋喃经醚化、还原、酰化和取代后得到化合物10(即阿法替尼游离碱);最后化合物10与马来酸成盐得到目标化合物阿法替尼,总收率约5.4%。
【作者单位】： 江苏省药物研究所有限公司;南京绿叶制药有限公司;
【关键词】： 阿法替尼 靶向抗癌药物 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： *阿法替尼(Afatinib,1),化学名为N-[4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-[[3(S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲基氨基-2-丁烯酰胺马来酸盐,是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂,其性能优于厄洛替尼。与厄洛替尼相比,阿法替尼不仅可以抑制EGFR受体,其更可以抑制HER-2受，

本文编号：999002