紫杉醇纳米粒—微球系统的制备

发布时间：2017-04-15 20:18

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【摘要】：本课题选择制备了紫杉醇微球、纳米粒以及纳米粒-微球系统三种剂型,通过对粒径、包封率及载药量等进行测定,选择最优制备处方,并研究其体外释药行为,比较三种剂型对药物突释的减小程度。以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法分别制备了紫杉醇微球(Taxol microspheres,TAX-MPs)和紫杉醇纳米粒(TAX nanoparticals,TAX-NPs),以单因素试验法优化处方并测其体外释放特性。体外释放实验结果显示TAX-MPs在12 h的药物累计释放率为22.46%,约14 d释放完全,TAX-NPs在12 h的药物累计释放率为35.46%,约13 d释放完全。可见制备所得紫杉醇微球和纳米粒的药物突释均较小,且释药时间较长。为进一步减小药物突释,将TAX进行双重包裹,制备紫杉醇纳米粒-微球系统(Taxol nanoparticals-in-microsphere system,TAX-NiMS),具体方法为:以PLGA为载体,采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒(TAX nanoparticals,TAX-NPs)。之后采用内源乳化凝胶法,以海藻酸钙为包裹材料,制备包覆TAX-NPs的微球系统。以包封率、载药量以及粒径为考察指标,采用单因素试验法优化处方。在扫描电镜和透射电镜下观察TAX-NiMS的表面和内部形态,并测其粒径及体外释放特性。结果表明,TAX-NiMS的优化处方工艺为:紫杉醇质量浓度为20 g·L-1,PLGA质量浓度为100 g·L-1,PVA质量浓度为10 g·L-1,油相与水相体积比为1

本文编号：309181