抗血栓药奥扎格雷合成工艺研究

发布时间：2017-04-19 16:00

  本文关键词：抗血栓药奥扎格雷合成工艺研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的通过对奥扎格雷合成工艺进行综合性分析,找到一条经济可行的合成路线,并对奥扎格雷的工艺路线进行改进,以提高产品的收率,降低反应过程中的毒性,适于工业化生产。方法采用正交实验优化设计奥扎格雷的工艺条件,改进文献报道的工艺过程,更换部分反应试剂,筛选反应的物料比及合成条件,经Aldol缩合反应、溴代、N-烷基化、水解反应制得奥扎格雷。结果对甲基苯甲醛为起始原料,经Aldol缩合反应生成肉桂酸,再用DBDMH(1,3-二溴-5,5-二甲基海因)进行溴代,与咪唑进行N-烷基化反应,最后在碱性条件下水解掉酯基得到最终产物奥扎格雷,并用核磁共振、质谱、和红外光谱对奥扎格雷及其中间体产物的结构进行了验证,总收率由文献报道的47%提高到58%。结论此合成路线经过优化设计后,方法简便、原料易得、节约成本、便于工业化生产。
【关键词】：抗血栓药 奥扎格雷 合成 工艺优化
【学位授予单位】：佳木斯大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R914.5
【目录】：

• 摘要7-8
• Abstract8-9
• 前言9-10
• 第1章 文献综述10-21
• 1.1 血栓性疾病的概况10-12
• 1.1.1 血栓性疾病10
• 1.1.2 血栓形成的因素10-11
• 1.1.3 血栓性疾病的国内外现状11-12
• 1.2 抗血栓药物的发展概况12-15
• 1.2.1 抗血栓药物的简介12-15
• 1.3 奥扎格雷的研究概况15-21
• 1.3.1 奥扎格雷的简介15-16
• 1.3.2 奥扎格雷合成方法的研究进展16-21
• 第2章 对甲基苯丙烯酸甲酯合成的研究21-30
• 2.1 仪器与材料21-22
• 2.1.1 仪器21
• 2.1.2 试剂与材料21-22
• 2.2 方法22-26
• 2.2.1 合成工艺路线优化设计23-25
• 2.2.2 实验工艺路线及步骤25-26
• 2.3 结果与讨论26-29
• 2.3.1 含量测定26
• 2.3.2 结构确定26-29
• 2.4 小结29-30
• 第3章 对溴甲基苯丙烯酸甲酯的合成研究30-38
• 3.1 仪器与材料30-31
• 3.1.1 仪器30
• 3.1.2 试剂与材料30-31
• 3.2 方法31-34
• 3.2.1 合成工艺路线优化设计31-33
• 3.2.2 实验步骤33-34
• 3.3 结果与讨论34-37
• 3.3.1 含量测定34
• 3.3.2 结构确定34-37
• 3.4 小结37-38
• 第4章 奥扎格雷甲酯合成的研究38-46
• 4.1 仪器与材料38-39
• 4.1.1 仪器38
• 4.1.2 试剂与材料38-39
• 4.2 方法39-43
• 4.2.1 合成工艺路线优化设计39-42
• 4.2.2 实验路线及步骤42-43
• 4.3 结果与讨论43-45
• 4.3.1 含量测定43
• 4.3.2 结构确定43-45
• 4.4 小结45-46
• 第5章 奥扎格雷的合成46-53
• 5.1 仪器与材料46
• 5.1.1 仪器46
• 5.1.2 试剂与材料46
• 5.2 方法46-49
• 5.2.1 实验工艺路线优化设计47-49
• 5.2.2 实验路线及步骤49
• 5.3 结果与讨论49-52
• 5.3.1 含量测定49
• 5.3.2 结构确定49-52
• 5.4 小结52-53
• 结论53-54
• 参考文献54-58
• 致谢58-59
• 英文缩写59-60
• 附图60-74
• 攻读学位期间发表的学术成果74

【参考文献】

中国硕士学位论文全文数据库 前1条

1 刘晓丹;TXA_2合成酶抑制剂奥扎格雷的合成工艺研究[D];沈阳药科大学;2005年

  本文关键词：抗血栓药奥扎格雷合成工艺研究，由笔耕文化传播整理发布。

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本文编号：316599