微管蛋白抑制剂的研究进展
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【摘要】:微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结,着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展,并探讨了该类抑制剂的发展趋势。
【作者单位】: 沈阳药科大学制药工程学院 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;中国人民武装警察部队医学院;
【关键词】: 微管 微管蛋白抑制剂 抗肿瘤 药理活性 作用机制
【基金】:天津市科技计划项目(09ZCKFSH01700) 天津市应用基础研究计划重点项目(06YFJZJC02700)
【分类号】:R979.1
【正文快照】: 微管是细胞骨架的主要组成部分,由α-微管蛋白和β-微管蛋白异二聚体组成,具有中空管状结构的特点[1](图1)。此外,还有一种γ微管蛋白,它不是微管的组成成分,但参与微管的组装。微管具有聚合和解聚的动力学特性[2],在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导及物质输送等过程中起着
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