白背三七黄酮的机械化学提取及山奈酚体内增溶研究

发布时间：2020-05-31 14:18

【摘要】：白背三七Gynura Divaricate(L.)DC.是菊科三七草属的植物,含有多种活性成分,合理的开发利用其中含量较高的黄酮类化合物具有重要的意义。本文开展了机械化学辅助提取白背三七黄酮、山奈酚固体分散体机械化学无溶剂制备和制剂的降血糖活性研究,主要研究内容如下:1)考察机械球磨参数对白背三七黄酮提取率的影响。得到最优工艺参数为球磨助剂Na_2CO_3、球磨时间30 min、球磨转速300 rpm以及填充率26.2%。在此最优条件下,白背三七总黄酮及几种代表性黄酮的得率提高了数倍。2)机械球磨制备山奈酚(KF)的固体分散体,通过扫描电子显微镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)实验证实了固体分散体的形成,得到KF-Na_2GA固体分散体溶解度最好,提高了184倍,溶出度提高了2.2倍,经过90天的稳定性考察,KF-Na_2GA的稳定性显著提高。3)山奈酚及其固体分散体的药代动力学研究表明,经机械化学制备,药物在体内血药浓度峰值提高了5~7倍,达峰时间和平均滞留时间缩短,表明药物体内生物利用度的提高。4)对山奈酚固体分散体的药理学研究表明,经制备后的山奈酚对糖代谢酶的抑制活性有所提高。小鼠Ⅰ型糖尿病的研究中,山奈酚固体分散体给药组小鼠机体代谢、血糖水平、糖耐量实验结果均优于山奈酚原料药组。血清胰岛素含量、血脂、肝肾、氧化指标和胰岛损伤情况,也均优于山奈酚原料药。本研究结合机械化学辅助提取和无溶剂制备技术,为白背三七黄酮和山奈酚降血糖活性的开发利用提供切实研究成果和可行思路。
【图文】：

图 1-1 白背三七主要化合物结构式Figure 1-1 The main compound structural formulas of Gynura Divaricate1.1.2.2 提取工艺研究国内外学者进行了大量对白背三七活性成分的提取纯化工艺的研究。林荣华等[18, 19]设计正交试验考察白背三七总黄酮的提取工艺，然后利用对黄酮吸附率高的聚酰胺色谱法富集分离黄酮类化合物，采用硝酸铝显色法以芦丁为标准品测定黄酮含量。结果表明白背三七最佳提取工艺为 45 %浓度的乙醇 70 ℃下提取 3小时。王津江[20]和陈磊[15]等结合了单因素试验和正交实验考察白背三七超声提取工艺。结果表明白背三七超声提取的最优工艺条件是白背三七茎叶, 以 1 : 40的料液比、60 %乙醇浓度、浸泡 50 min 后在 60 ℃和 500 w 超声功率条件下提取20 min，最佳提取次数为 2 次。在此条件下提取得到的总黄酮含量达到 70 %以上。李辉[21]等研究发现新鲜白背三七植株的黄酮提取率明显高于干燥药材。刘

为油相、吐温为乳化剂、苯甲醇为助乳化剂，制备了黄体酮的试验结构表明该体系的的口服吸收生物利用度是普通黄体酮制械化学技术械化学化学技术即利用机械力研磨、切割、摩擦、压缩、冲击、弯曲，引入机械能，通过机械能的积累使作用对象发生物理化学性。球磨处理的过程中粉体颗粒的状态在机械力的作用下发生态应个阶段，如图 1-2 所示[44]：
【学位授予单位】：浙江工业大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2018
【分类号】：R284;R285

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本文编号：2689984