瑞香狼毒乙酸乙酯部分化学成分与生物活性研究

发布时间：2020-06-12 18:14

【摘要】：瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)是瑞香科植物,为传统中药白狼毒的药源植物之一,广泛的分布在我国西北、西南、东北及河北等地。中药上记载瑞香狼毒具有治疗多种疾病的功效,现阶段研究发现瑞香狼毒在临床上具有很好地抗肿瘤和HIV等疾病的效果。本文对瑞香狼毒进行了化学成分的提取、分离以及结构鉴定。通过多种现代色谱分离技术手段(正相和反相硅胶柱、Sephadex LH-20、MPLC、HPLC等)进行分离纯化,并利用多种波谱分析手段(~1H-MNR、~(13)C-NMR、DEPT、HSQC、~1H-~1H COSY、HMBC、NOESY、MS等)对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。最终分离并鉴定了14个单体化合物合物,并进行了活性评价实验,主要研究结果如下:从瑞香狼毒的乙酸乙酯部分得到了14个化合物:1个二萜原酸酯:Stelleralide C(1),3个双黄酮:狼毒色原酮(2),新狼毒素B(3),异新狼毒素A(4),3个黄酮:枇杷素(5),山萘酚(6),柚皮素(7),6个木脂素:异落叶松树脂醇(8),(-)-落叶松树脂醇(9),丁香树脂酚(10),(+)-罗汉松树脂酚(11),(+)-松脂醇(12),acutissimalignan B(13),1个香豆素:东茛菪素(14)。对部分化合物进行了广泛的生物活性测试,包括细胞毒活性、抗炎活性、神经营养活性和α-葡萄糖糖苷酶抑制活性评价。细胞毒活性结果表明:化合物1、2、3、4、6对U87MG显示出较强的细胞毒活性,IC_(50)分别为2.8、45.1、25.4、25.6、24.1μM;BV-2细胞模型抗炎活性结果表明:化合物1、10均有较强的抗炎活性,在1μM浓度下抑制率分别为40.476,40.596(%);神经营养活性结果表明:所测化合物均没有活性。α-葡萄糖糖苷酶抑制活性表明:化合物2、3、4、6均显示出较强的α-葡萄糖糖苷酶抑制活性,IC_(50)值分别为24.1、2.99、3.26、14.2μM。
【图文】：

癌、乳腺癌、肝癌、甲状腺癌等肿瘤疾病（宋海平,2016），，中医学认为其性味苦平，有逐水祛痰、破积杀虫之功效, 其根已被用于中药治疗各种疾病（中药大辞典，1977）。图1 瑞香狼毒植物图（安志强等 2011）Figure 1 Stellera chamaejasme L. plant diagram1.2 瑞香狼毒化学成分研究研究显示，从瑞香狼毒中分离得到了许多不同类型的化学成分，如黄酮、木脂素、二萜和香豆素等化合物，黄酮是该化合物的主要成分，其中以黄酮和双黄酮居多，结构复杂，抗肿瘤活性强，其次瑞香狼毒中的二萜原酸酯结构也相当复杂，抗病毒活性明显。1.2.1 黄酮类黄酮类化合物是瑞香科植物中常见的一种化合物，迄今为止在瑞香狼毒中发现55种黄酮化合物，其中双黄酮活性最为明显且结构复杂，一般为瑞香狼毒中的活性化合物。瑞香狼毒中的黄酮类化合物都有一个共同特点：B环都有羟基，甲氧基或者糖苷基取代，单糖皆为葡萄糖苷。

图 1 化合物 1 的质谱数据Figure 1 ESI-MS spectra of compound 1 in CD3OD[TJM]XQW-F6C2b1 #149-160 RT: 1.24-1.33 AV: 12 NL: 5.32E5T: ITMS + c ESI Full ms [80.00-2000.00]200 400 600 800 1000 1200 1400 1600 1800 2000m/z01020304050607080901001355.00666.971234.85318.37 545.16766.571019.331462.50 1685.221865.83212.08
【学位授予单位】：西北农林科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2019
【分类号】：R285;R284.1

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