植物糖原运载提高姜黄素生物利用率的研究

发布时间：2020-07-25 19:12

【摘要】：姜黄素(curcumin,CCM)的生理、药理活性广泛,耐热性好、安全性高,也是国内外广泛使用的天然食用色素。但CCM的水溶性极低,紫外稳定性差,在肠道pH条件下易降解,肠道粘膜的透过性差。这些缺陷导致CCM在体内生物利用率低,因此在水溶性基质的食品和药品等相关领域的应用受到极大限制。本课题以植物糖原(phytoglycogen,PG)为载体负载CCM,制备了PG-CCM复合物纳米粒。优化了PG-CCM复合物的制备条件,对其结构进行表征。分析了PG-CCM复合物的稳定性和生物活性,并研究了在胃、肠液条件下CCM的释放规律以及小肠的吸收,探讨了PG-CCM复合物提高CCM生物利用率的可能途径。主要研究结果如下:PG-CCM复合物纳米粒粒径分布均匀,呈电中性;载体PG呈现光滑的球形结构,而PG-CCM复合物表现为平面片状结构;PG-CCM复合物中的CCM以无定型非晶体结构存在,氢键是CCM与载体PG发生作用的主要作用力,CCM由极性较大的微环境向极性较小的PG作用区域转移。PG-CCM复合物显著提高CCM的表观溶解度。低乙醇浓度体系中(1%,V/V)当PG浓度为5%、CCM浓度为4 mg/ml、pH 7、硫酸铵盐离子浓度在0~20%时,CCM溶解度达到最大值(30μg/ml),CCM表观溶解度提高约2730倍。α-淀粉酶水解PG,伴随水解程度增大,水解产物对CCM的负载能力降低;淀粉葡萄糖苷酶水解PG,水解产物对CCM的负载能力无显著变化。在直接UV照射条件下,PG-CCM复合物对CCM具有不同程度的保护作用;在间接UV照射条件下,PG-CCM复合物中的CCM则发生快速光解。储藏温度对PG-CCM复合物中CCM的稳定性无显著影响,光照则显著降低其储藏稳定性。PG-CCM复合物中在避光储藏条件下CCM稳定性无显著差异;但在自然光储藏条件下,PG-CCM复合物中PG浓度越大,CCM的稳定性越好。PG-CCM复合物的体外抗氧化活性均呈现良好的剂量效应。不同的PG-CCM复合物的总还原力、ABTS+·清除活性均高于CCM,但其对O._2~-的清除活性均低于CCM。PG-CCM复合物对A549细胞增殖的抑制作用呈现良好的量效关系。肠液条件下(pH 6.9和7.2),PG-CCM复合物中CCM的降解模式与CCM显著不同,且在肠液条件下的前期对CCM起到不同程度的保护作用。无消化酶条件下pH连续变化的模拟胃肠液中,5%PG-CCM复合物的CCM释放率始终小于1%PG-CCM复合物;在pH 2~5条件下,两种复合物均存在明显的“突释”特征。淀粉酶的消化过程显著促进了PG-CCM复合物中CCM的释放。0~80μM的CCM和PG-CCM对Caco-2细胞无细胞毒性。60μM、120 min时,5%PG-CCM、CCM的累积转运率分别为0.615%、0.054%,提高了约11倍。加入淀粉酶后,5%PG-CCM的累积转运率达到1.979%,提高了约37倍。CCM、CCM+En、5%PG-CCM、5%PG-CCM+En转运CCM的表观渗透系数为分别为3.29×10~(-8)、2.625×10~(-8)、3.859×10~(-7)和1.067×10~-66 cm/s。以上研究表明:PG-CCM复合物可显著提高CCM的表观溶解度,大幅提高CCM的跨膜转运量,改善CCM的生物利用率。同时,PG-CCM复合物的抗紫外降解能力、抗氧化活性、癌细胞抑制活性等均有所增强。
【学位授予单位】：河南科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2019
【分类号】：R285;TS264.4

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