隐丹参酮环糊精包合物的制备及其抗肝癌活性研究
发布时间：2021-01-26 16:13
目的:隐丹参酮极性小,水溶性差,限制了其临床的应用,本研究通过环糊精包合技术提高隐丹参酮的生物利用度,并对包合物的体内外抗肝癌活性进行初步的探讨,为隐丹参酮抗肿瘤新药的研究提供依据。方法:参照2015版《中国药典》“丹参酮提取物”项下方法提取总丹参酮,通过硅胶柱层析法分离得到丹参酮IIA和隐丹参酮;MTT法比较了丹参酮提取物、丹参酮IIA和隐丹参酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制作用;采用搅拌-冷冻干燥法制备隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物,并以包封率和包合物得率为指标,响应面法优化了此包合工艺,通过红外光谱法和紫外光谱法对包合物进行表征;采用皮下-异位移植法建立H22荷瘤小鼠模型,以抑瘤率、胸腺指数、脾指数等指标对包合物的体内抗肝癌活性进行初步探究。结果:丹参酮提取物的提取率为（1.15±0.14）%,紫外分光光度法测得其中总丹参酮的含量为（66.18±1.56）%。通过硅胶柱层析法分离得到隐丹参酮和丹参酮IIA,其纯度分别为（64.54±3.44）%和（59.23±3.38）%;MTT法结果表明隐丹参酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖抑制作用强于丹参酮I...
【文章来源】：山东中医药大学山东省
【文章页数】：82 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
丹参酮标准曲线
A：丹参酮 IIA 对照品； B：丹参酮 I 对照品； C：隐丹参酮对照品； D：丹参酮提取物1-6 号 石油醚：乙酸乙酯 (v/v)分别为 8:1，7:1，6:1，5:1，4:1，3:1图 2-2. 不同展开剂条件下丹参酮类化合物的薄层色谱分离效果表 2-1. 不同展开剂条件下丹参酮 IIA、丹参酮 I 和隐丹参酮的 Rf 值编号 展开剂比例(V石油醚：V乙酸乙酯) Rf丹参酮 IIARf丹参酮 IRf隐丹参酮1 8:1 0.51 0.40 0.162 7:1 0.56 0.45 0.213 6:1 0.67 0.55 0.294 5:1 0.66 0.53 0.275 4:1 0.75 0.61 0.386 3:1 0.84 0.73 0.50丹参酮 IIA，丹参酮 I 和隐丹参酮为丹参的主要活性成分，也是丹参主要的脂溶
(e)酮对照品；b：丹参酮 IIA 对照品；c：丹参酮提取物；d：硅胶柱层析洗e：硅胶柱层析洗脱样品 2图 2-3. HPLC 色谱图 2-3 可知，隐丹参酮对照品的保留时间在 13.258 min（图 2-3a），保留时间为 23.973 min（图 2-3b）。从保留时间上看，样品 1 主品 2 主要含有隐丹参酮。线建立和样品含量测定参酮和丹参酮 IIA 的标准曲线建立
【参考文献】：
期刊论文
[1]星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺[J]. 陈婧,赵薪苑,吴方建,王文清,方建国. 中国医院药学杂志. 2017(19)
[2]响应面法优化八角茴香精油/羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺[J]. 张光杰,王聪,袁超,周欢. 中国食品添加剂. 2017(08)
[3]丹参酮对肝癌细胞在体内外生长的抑制作用[J]. 张强,王伟,席晓志,郑梦梦,韩春超. 中国食品添加剂. 2017(06)
[4]隐丹参酮抗肿瘤及抗血管生成活性研究[J]. 冯金红,郑婷,侯召华,吕翠,王泉博,张浩,张宛俊,魏云波. 中国生化药物杂志. 2017(03)
[5]中药治疗肝癌机制的研究进展[J]. 贺珊,廖长秀. 中成药. 2017(01)
[6]丹参酮Ⅱa抗肿瘤作用的研究进展[J]. 刘展艳,吴玉华. 湖南中医杂志. 2016(12)
[7]丹参酮Ⅰ对人胃癌MGC-803细胞抗肿瘤作用机理研究[J]. 严绪华,宋烨. 辽宁中医杂志. 2016(11)
[8]白术、桂枝挥发油β-环糊精包合工艺研究及其包合物评价[J]. 相聪坤,张静宜,李佳佳,李春花. 天然产物研究与开发. 2017(01)
[9]丹参素抗肿瘤作用机制的研究进展[J]. 徐丽静,王颖. 浙江中医杂志. 2016(09)
[10]隐丹参酮通过抑制帽子依赖的翻译促进人肺癌细胞A549的凋亡[J]. 李伟,刘超,郭志敏,王瑞尧,张标,王永丽,宫强. 肿瘤防治研究. 2016(07)
硕士论文
[1]隐丹参酮诱导胃癌细胞凋亡机制的研究[D]. 吴丹丹.黑龙江八一农垦大学 2017
[2]二氢丹参酮Ⅰ对NF-κB信号通路作用机制及其抗肿瘤作用研究[D]. 王飞.延边大学 2016
[3]隐丹参酮脂质体制备及对大鼠子宫内膜炎模型的治疗试验[D]. 许营营.西北农林科技大学 2014
[4]隐丹参酮和红景天苷抑制内毒素引起的炎症反应[D]. 李鑫.延边大学 2011
本文编号：3001421
【文章来源】：山东中医药大学山东省
【文章页数】：82 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
丹参酮标准曲线
A：丹参酮 IIA 对照品； B：丹参酮 I 对照品； C：隐丹参酮对照品； D：丹参酮提取物1-6 号 石油醚：乙酸乙酯 (v/v)分别为 8:1，7:1，6:1，5:1，4:1，3:1图 2-2. 不同展开剂条件下丹参酮类化合物的薄层色谱分离效果表 2-1. 不同展开剂条件下丹参酮 IIA、丹参酮 I 和隐丹参酮的 Rf 值编号 展开剂比例(V石油醚：V乙酸乙酯) Rf丹参酮 IIARf丹参酮 IRf隐丹参酮1 8:1 0.51 0.40 0.162 7:1 0.56 0.45 0.213 6:1 0.67 0.55 0.294 5:1 0.66 0.53 0.275 4:1 0.75 0.61 0.386 3:1 0.84 0.73 0.50丹参酮 IIA，丹参酮 I 和隐丹参酮为丹参的主要活性成分，也是丹参主要的脂溶
(e)酮对照品；b：丹参酮 IIA 对照品；c：丹参酮提取物；d：硅胶柱层析洗e：硅胶柱层析洗脱样品 2图 2-3. HPLC 色谱图 2-3 可知，隐丹参酮对照品的保留时间在 13.258 min（图 2-3a），保留时间为 23.973 min（图 2-3b）。从保留时间上看，样品 1 主品 2 主要含有隐丹参酮。线建立和样品含量测定参酮和丹参酮 IIA 的标准曲线建立
【参考文献】：
期刊论文
[1]星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺[J]. 陈婧,赵薪苑,吴方建,王文清,方建国. 中国医院药学杂志. 2017(19)
[2]响应面法优化八角茴香精油/羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺[J]. 张光杰,王聪,袁超,周欢. 中国食品添加剂. 2017(08)
[3]丹参酮对肝癌细胞在体内外生长的抑制作用[J]. 张强,王伟,席晓志,郑梦梦,韩春超. 中国食品添加剂. 2017(06)
[4]隐丹参酮抗肿瘤及抗血管生成活性研究[J]. 冯金红,郑婷,侯召华,吕翠,王泉博,张浩,张宛俊,魏云波. 中国生化药物杂志. 2017(03)
[5]中药治疗肝癌机制的研究进展[J]. 贺珊,廖长秀. 中成药. 2017(01)
[6]丹参酮Ⅱa抗肿瘤作用的研究进展[J]. 刘展艳,吴玉华. 湖南中医杂志. 2016(12)
[7]丹参酮Ⅰ对人胃癌MGC-803细胞抗肿瘤作用机理研究[J]. 严绪华,宋烨. 辽宁中医杂志. 2016(11)
[8]白术、桂枝挥发油β-环糊精包合工艺研究及其包合物评价[J]. 相聪坤,张静宜,李佳佳,李春花. 天然产物研究与开发. 2017(01)
[9]丹参素抗肿瘤作用机制的研究进展[J]. 徐丽静,王颖. 浙江中医杂志. 2016(09)
[10]隐丹参酮通过抑制帽子依赖的翻译促进人肺癌细胞A549的凋亡[J]. 李伟,刘超,郭志敏,王瑞尧,张标,王永丽,宫强. 肿瘤防治研究. 2016(07)
硕士论文
[1]隐丹参酮诱导胃癌细胞凋亡机制的研究[D]. 吴丹丹.黑龙江八一农垦大学 2017
[2]二氢丹参酮Ⅰ对NF-κB信号通路作用机制及其抗肿瘤作用研究[D]. 王飞.延边大学 2016
[3]隐丹参酮脂质体制备及对大鼠子宫内膜炎模型的治疗试验[D]. 许营营.西北农林科技大学 2014
[4]隐丹参酮和红景天苷抑制内毒素引起的炎症反应[D]. 李鑫.延边大学 2011
本文编号：3001421
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