丹皮酚抗炎衍生物的设计合成及其机制研究
发布时间：2021-02-11 11:09
背景:炎症是目前世界公认的三大疾病之一,最常见的是类风湿性关节炎（RA）和骨关节炎（OA）。RA是一种慢性的自身免疫性炎症疾病,多关节受累为其主要表现,其容易导致患者残疾,在全世界范围内都具有很高的发病率。目前用于治疗关节炎的药物主要有甾体抗炎药和非甾体抗炎药,这两类药物虽然对关节炎类疾病治疗效果显著,但长期服用能造成消化道、肝脏、肾脏和心血管等不同程度的损伤。因此,寻找安全有效,毒副作用低的抗炎药仍是药物开发研究的热点。牡丹皮作为我国传统药用植物,其主要成分是丹皮酚,丹皮酚具有广泛的药理活性,如具有抗炎、抗菌、解热镇痛等作用。目前,以丹皮酚为主要成分开发的丹皮酚片、丹皮酚软膏等抗炎药物已经在市场上销售,但是根据查阅文献分析,有少量的文献报道了丹皮酚具有抗关节炎的显著效果,尤其是对佐剂性关节炎大鼠的足肿胀有较强抑制作用,但是有关丹皮酚及其衍生物在抗关节炎活性方面的报道较少,对其构效关系及抗炎机理方面的研究更少。所以本课题的研究内容,主要是基于丹皮酚的抗炎活性,以丹皮酚为先导物,设计合成结构新颖的丹皮酚衍生物,进而初步探索衍生物的抗炎活性及其抗炎机制。目的:本课题拟基于环氧合酶-2（CO...
【文章来源】：西南大学重庆市 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：115 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
CFA诱导的炎症小鼠足肿胀度与时间变化图
【参考文献】：
期刊论文
[1]Garden rue inhibits the arachidonic acid pathway, scavenges free radicals, and elevates FRAP: role in inflammation[J]. Manjir Sarma Kataki,Bibhuti B Kakoti,Biman Bhuyan,Ananya Rajkumari,Prakash Rajak. Chinese Journal of Natural Medicines. 2014(03)
[2]黄芩类药物与人血清白蛋白的相互作用[J]. 王宁,刘忠英,胡秀丽,卜凤泉,赵学忠. 高等学校化学学报. 2011(02)
[3]丹皮酚的新法制备及其糖苷化衍生物的合成[J]. 程杰,方志杰,姜宇华,郑保辉,焦岩. 化学研究与应用. 2009(10)
[4]丹皮酚对急性微循环障碍大鼠血管内皮细胞分泌的ET-1和NO的调控[J]. 杨骅,马继琴,韩志云,杨骥. 海峡药学. 2008(06)
[5]丹皮酚及其衍生物的研究进展[J]. 许同桃,高健,许兴友,陆路德. 中国药业. 2008(03)
[6]Synergistic effect of combining paeonol and cisplatin on apoptotic induction of human hepatoma cell lines[J]. Shu-ping XU~2,Guo-ping SUN~(4,5),Yu-xian SHEN~2,Wan-ren PENG~4,Hua WANG~3,Wei WEI~2~2 Institute of Clinical Pharmacology,Anhui Medical University,Key Laboratory of Anti-inflammatory and Immunological Pharmacology,Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine,Hefei 230032,China;~3 Department of Oncology,Provincial Hospital ofAnhui,Hefei 230001,China;~4 Department of Oncology,The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University,Hefei 230022,China. Acta Pharmacologica Sinica. 2007(06)
[7]Synthesis, Characterization and Antimicrobial Study of a New Schiff Base Paeonol-phenylpropanolamine[J]. 许同桃,许兴友,高健,刘兰蕾,倪帅帅,陆路德,杨绪杰. 结构化学. 2006(12)
[8]荧光法研究氢氯噻嗪与人血清白蛋白的相互作用[J]. 徐文祥,庞月红,双少敏. 分析化学. 2004(12)
[9]5个丹皮酚酯的合成和体外抗肿瘤活性研究[J]. 潘显道,费勤志,朱承根,梁冰. 安徽医药. 2004(01)
[10]丹皮酚的选择性溴化反应[J]. 祁俊生,曹阳,王远亮. 应用化学. 2003(07)
本文编号：3029013
【文章来源】：西南大学重庆市 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：115 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
CFA诱导的炎症小鼠足肿胀度与时间变化图
【参考文献】：
期刊论文
[1]Garden rue inhibits the arachidonic acid pathway, scavenges free radicals, and elevates FRAP: role in inflammation[J]. Manjir Sarma Kataki,Bibhuti B Kakoti,Biman Bhuyan,Ananya Rajkumari,Prakash Rajak. Chinese Journal of Natural Medicines. 2014(03)
[2]黄芩类药物与人血清白蛋白的相互作用[J]. 王宁,刘忠英,胡秀丽,卜凤泉,赵学忠. 高等学校化学学报. 2011(02)
[3]丹皮酚的新法制备及其糖苷化衍生物的合成[J]. 程杰,方志杰,姜宇华,郑保辉,焦岩. 化学研究与应用. 2009(10)
[4]丹皮酚对急性微循环障碍大鼠血管内皮细胞分泌的ET-1和NO的调控[J]. 杨骅,马继琴,韩志云,杨骥. 海峡药学. 2008(06)
[5]丹皮酚及其衍生物的研究进展[J]. 许同桃,高健,许兴友,陆路德. 中国药业. 2008(03)
[6]Synergistic effect of combining paeonol and cisplatin on apoptotic induction of human hepatoma cell lines[J]. Shu-ping XU~2,Guo-ping SUN~(4,5),Yu-xian SHEN~2,Wan-ren PENG~4,Hua WANG~3,Wei WEI~2~2 Institute of Clinical Pharmacology,Anhui Medical University,Key Laboratory of Anti-inflammatory and Immunological Pharmacology,Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine,Hefei 230032,China;~3 Department of Oncology,Provincial Hospital ofAnhui,Hefei 230001,China;~4 Department of Oncology,The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University,Hefei 230022,China. Acta Pharmacologica Sinica. 2007(06)
[7]Synthesis, Characterization and Antimicrobial Study of a New Schiff Base Paeonol-phenylpropanolamine[J]. 许同桃,许兴友,高健,刘兰蕾,倪帅帅,陆路德,杨绪杰. 结构化学. 2006(12)
[8]荧光法研究氢氯噻嗪与人血清白蛋白的相互作用[J]. 徐文祥,庞月红,双少敏. 分析化学. 2004(12)
[9]5个丹皮酚酯的合成和体外抗肿瘤活性研究[J]. 潘显道,费勤志,朱承根,梁冰. 安徽医药. 2004(01)
[10]丹皮酚的选择性溴化反应[J]. 祁俊生,曹阳,王远亮. 应用化学. 2003(07)
本文编号：3029013
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