NO供体型香豆素衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-02-23 09:35

　　恶性肿瘤已成为严重威胁人类健康的重大疾病。目前,对于恶性肿瘤的治疗很大程度上以化学治疗为主。尽管临床上使用的化疗药物种类繁多,但均不同程度的存在着疗效较差、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,开发高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物具有重要意义。香豆素类化合物是一类含有苯骈-α-吡喃酮母核的天然杂环化合物,具有多种生物活性,如抗凝血、抗血小板聚集、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗骨质疏松、抗阿尔兹海默病等,其中抗肿瘤活性是其一大亮点。近年来的研究表明,许多天然香豆素类化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,但存在着活性不高,水溶性差等缺点,故使其在临床上的应用受到限制。本课题针对天然香豆素类化合物的不足之处,对其结构进行改造,以期获得活性高、水溶性好的候选化合物。NO是人体内重要的效应分子,参与许多重要的生理过程。研究表明,高浓度的NO可以抑制肿瘤细胞的增殖,阻止其扩散,并诱导其凋亡。呋咱氮氧化物是一类常用的NO供体,进入体内后可经酶解或非酶作用释放高浓度的NO,作用于肿瘤细胞,达到抗肿瘤作用。研究表明,将呋咱氮氧化物与天然活性先导化合物偶联,可以增强其抗肿瘤活性。课题组前期曾将呋咱氮氧化物... 

【文章来源】：安徽中医药大学安徽省

【文章页数】：116 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

-(2-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧1

4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的IR谱

4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺酰基)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的1H-NMR谱

【参考文献】：
期刊论文
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博士论文
[1]三株海洋来源真菌和四种短指软珊瑚次级代谢产物及其抗菌活性[D]. 齐君.中国海洋大学 2013
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硕士论文
[1]新生霉素的新的作用机制研究[D]. 张瑞.吉林大学 2013
[2]天然产物靛玉红及间苯三酚类衍生物的合成研究[D]. 涂小军.西北大学 2010



本文编号：3047378