新型PTP1B抑制剂金线莲苷衍生物的设计、合成和生物活性评价

发布时间：2021-04-14 08:31

　　糖尿病在我国一直是一大威胁人民健康的重大疾病,现代社会随着人们生活水平提高而使得生活方式的改变,生活节奏随之加快,工作生活压力也突增,导致糖尿病的发病人数快速增长,该类疾病病程长,费用贵,且会引起多种并发症。使病人多陷于经济健康双重威胁,严重影响健康生活,成为重大的健康问题蛋白酪氨酸磷酸酶1B（Protein tyrosine phosphatases 1B,PTP1B）是一个重要的降血糖药物靶点。PTP1B是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）家族的关键成员之一,在调节多种细胞信号转导途径和催化蛋白酪氨酸去磷酸化的生物途径中PTPs发挥了十分重要的作用。大量研究表明,敲除PTP1B基因的小鼠模型能有效抵抗高血糖高血脂影响,因此基于抑制PTP1B的化合物进行设计开发治疗糖尿病药物的研究是较为可靠和有效的。分离自兰科开唇兰属植物花叶开唇兰（Anoectochilusroxburghii）金线莲（HerbaAnoectochili）的金线莲苷（kinsenoside）是一种糖苷类多手性化合物,化学名称为4-R-β-D-吡喃葡萄糖基-丁酸内酯。据报道,该化合物在体外酶活实验的结果显示其对PTP1B有... 

【文章来源】：山东大学山东省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：117 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

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【参考文献】：
期刊论文
[1]蛋白酪氨酸磷酸酶1B在乳腺癌中的表达及意义[J]. 平静,周东华,葛娟,陈莹,刘小燕,范菊花.  中国妇幼保健. 2016(21)
[2]γ-氨基丁酸——一种潜在糖尿病治疗药物研究进展[J]. 郭涛,石安琪,黄凤杰.  药物生物技术. 2016(03)
[3]苄基保护的α-D-葡萄糖三氯乙酰亚胺酯的合成工艺及分离方法的改进[J]. 许环军,康帅涛,李晓东,战德胜,黄健,王金辉.  沈阳药科大学学报. 2012(05)
[4]胰岛中谷氨酸和γ-氨基丁酸受体的研究进展[J]. 吴振永,邹娜,沈颖.  生理科学进展. 2011(04)
[5]金线莲降血糖活性部位的筛选[J]. 唐菲,张小琼,徐江涛,蔡金艳,张锦文,张勇慧.  中草药. 2011(02)
[6]金线莲中两个丁酸衍生物葡萄糖苷的抑菌活性研究[J]. 蔡金艳,张锦文,唐菲,张小琼,徐江涛,张勇慧.  广东药学院学报. 2010(05)
[7]野生金线莲中两个丁酸苷类化合物的PTP1B抑制活性[J]. 蔡金艳,张锦文,唐菲,张小琼,徐江涛,张勇慧.  中药药理与临床. 2010(04)

博士论文
[1]金线莲苷靶向树突状细胞与CD8+T细胞的相互作用抗自身免疫性肝炎作用机制研究[D]. 刘婷婷.华中科技大学 2017

硕士论文
[1]新型PTP-1B抑制剂金线莲苷及其衍生物的合成研究[D]. 唐菲.华中科技大学 2010



本文编号：3137012