松萝烟酰胺的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-08-05 15:53

　　目的研究松萝胺的酰化反应,制备衍生物。方法以烟酸和松萝胺为原料,DMAP为催化剂进行酰化反应;采用MTT法（溴化3-（4,5-二甲基硫杂环庚烷-2-基）-2,5-二苯基四唑）测试新化合物对CNE2、U-251及HCT-116的细胞毒性。紫外分光光度计法测试在甲醇、无水乙醇、75%乙醇、50%乙醇、正辛醇中的溶解度。结果得到一个具有较强抗癌活性的修饰产物松萝烟酰胺,对CNE2、U-251、HCT-116细胞作用72 h的IC50分别为（3.627±1.016）、（4.441±0.812）、（2.785±0.183）μmol/L,松萝烟酰胺在75%乙醇及正辛醇中的溶解度较原药松萝胺升高（P<0.01）。结论松萝胺酰基化修饰得到具有抗癌活性的化合物松萝烟酰胺。酰化反应合成路线简单,反应条件温和,易于控制,对松萝胺的结构修饰及活性位点的研究提供参考价值。 

【文章来源】：昆明医科大学学报. 2020,41(07)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

合成设计线路

化合物N的结构图

【参考文献】：
期刊论文
[1]酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性[J]. 周金娜,董成梅,邹澄,秦杰琛,赵庆,胡建林,段文越,杨为民.  昆明医科大学学报. 2019(11)
[2]三脉菝葜醇提物及其不同极性萃取部位的抗肿瘤作用研究[J]. 鲁遇,余英才,梁永红.  中国药房. 2019(19)
[3]豆茶决明中1个具有细胞毒活性的黄酮类新化合物[J]. 廖凌敏,孙琰奇,高茜,李银科,李晶,刘欣,李雪梅,杨光宇,叶艳青,李建钢,胡秋芬.  中国中药杂志. 2019(19)
[4]天然活性化合物奥科呋喃纳米脂质体抗肿瘤作用研究[J]. 范丹,贺小琼,李仁秋,姚乾,吴怡,尤雨桐,连文静.  中草药. 2019(07)
[5]烟酸和烟酰胺治疗血液透析患者高磷血症的研究进展[J]. 高格,谢席胜,冯胜刚.  西部医学. 2019(02)
[6]松萝酸生物活性和毒性研究进展[J]. 殷乐章,李伟.  辽宁中医药大学学报. 2018(12)
[7]中药松萝的抗炎机制研究进展[J]. 杨庆万,安阳.  贵阳中医学院学报. 2018(04)
[8]中国食药用地衣资源综述[J]. 杨美霞,王欣宇,刘栋,张雁云,李丽娟,银安城,王立松.  菌物学报. 2018(07)
[9]白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定[J]. 穆顺达,郑国华,宋成武,屈勇.  药物分析杂志. 2018(06)
[10]赤星衣酸甲酯的抗癌作用及机制研究[J]. 税靖霖,贺小琼,姜重阳,吴怡,姚乾,郭吉寅.  中草药. 2017(12)



本文编号：3324036