基于白藜芦醇的苯酞衍生物的合成及抗炎活性评价
发布时间：2021-09-18 08:14
炎症作为临床上常见的疾病,因其作为许多重大疾病的发病基础而被广泛关注。炎症反应诱因较多,而且发病机制较复杂。目前针对炎症的药物主要为非甾体抗炎药,但通常会给患者带来许多不良反应。因此,寻找高效且无副作用的抗炎药是许多科学家追求的目标。近些年,苯酞和白藜芦醇作为重要的天然产物被广泛研究,因其具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生理活性而被广泛用于药物设计中。本课题以白藜芦醇衍生物紫檀芪为母核,设计合成了两个系列白藜芦醇-苯酞杂合型衍生物共52个。所合成的化合物都通过核磁共振和高分辨质谱进行结构确认,部分化合物利用单晶衍射进行构型确证。用脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞系作为体外炎症筛选模型,对所合成的化合物进行抗炎活性探究。利用Griess法测试化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO的影响。实验证明,所有合成的白藜芦醇-苯酞杂合型衍生物对NO的释放均具有不同程度的抑制作用,其中化合物D2的抑制作用最为明显(IC50=0.76μM)。MTT法证明所有化合物在有效发挥抗炎活性时对RAW264.7细胞均无毒性。蛋白印迹法证明了化合物D
【文章来源】：合肥工业大学安徽省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：92 页
【学位级别】：硕士
【图文】：
代表性非甾体抗炎药物
系内酯类化合物，化合物主要来自天在于芹属、蛇床属物是指一类含有苯结构。因为苯酞类，容易受到温度等，这也是自然界酞类化合物结构主结构多样性是其具化合物具有抗肿心血管系统等多种性强的独特优势逐苯酞类化合物进行
图 1.4 具有抗炎活性的苯酞类化合物Fig 1.4 Phthalide compounds with anti-inflammatory activity 苯酞类化合物的抗氧化活性抗氧化是抗氧化自由基的简称，机体通过各种代谢途径与外部环境持导致自由基在体内积累。相关研究表明，过量的自由基可以引发诸如硬化、肝病、糖尿病、癌症、老年痴呆症等多种疾病。因此，人们愈氧化剂的研究，抗氧化剂已成为医药、保健和化妆品公司的主要研究向之一。多苯酞类化合物作为抗氧化剂被广泛关注和研究，Yu 等人[27]发现 Z-藁 以 防 止 大 脑 的 氧 化 损 伤 ； Kamolchanok Tianpanich 等 人[28]从odendron sp.的代谢产物中得到一种苯酞衍生物（11），其对 2,2-二苯肼（DPPH）自由基的清除活性较好并抑制超氧阴离子自由基形成，表的抗氧化活性；Yun-Seo Kil 等人[29]从 Catalpa ovata 中分离得到两种质过氧化氢具有明显抑制作用的天然苯酞衍生物（12-13）。
【参考文献】：
期刊论文
[1]NLRP3-ASC-Caspase-1-IL-18/IL-1β-TGF-β信号通路与Ⅱ型糖尿病临床相关性研究[J]. 胡龙江,周音频,曹运兰,吕湛,蓝运竞,宁琳,向立权,肖鹏. 西部医学. 2018(03)
[2]苯酞类化合物的结构分类与生物活性[J]. 张文环,钱瀚,沈彤. 中国药房. 2017(25)
[3]NF-κB信号介导的慢性炎症与癌症形成的关系[J]. 刘华,杨春娟,吴高松,王秋红,杨炳友,王知斌,匡海学. 实用药物与临床. 2017(02)
[4]蛋白质印迹法在生物技术实验中的应用[J]. 孟祥玉,季琳,张羽飞,徐晓炎. 微量元素与健康研究. 2017(01)
[5]甾体类药物的研究现状与进展[J]. 姚韧辉. 科技风. 2016(18)
[6]当归中苯酞类成分及其药理作用研究进展[J]. 张来宾,吕洁丽,陈红丽,段金廒,刘军伟. 中国中药杂志. 2016(02)
[7]当归苯酞类化合物的研究进展[J]. 刘露丝,彭成,熊亮. 世界科学技术-中医药现代化. 2015(05)
[8]炎性小体研究进展[J]. 朱琳,赵晓航. 生命科学. 2014(07)
[9]NALP3/ASC/caspase-1在局灶节段性肾小球硬化肾组织中的表达变化[J]. 张媛媛,侯卫平,曹雪娇,袁发焕. 重庆医学. 2014(03)
[10]丁苯酞对急性缺血性脑卒中的作用及保护机制[J]. 李和平,吴丽娥. 中华脑血管病杂志(电子版). 2013(06)
本文编号：3399798
【文章来源】：合肥工业大学安徽省 211工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：92 页
【学位级别】：硕士
【图文】：
代表性非甾体抗炎药物
系内酯类化合物，化合物主要来自天在于芹属、蛇床属物是指一类含有苯结构。因为苯酞类，容易受到温度等，这也是自然界酞类化合物结构主结构多样性是其具化合物具有抗肿心血管系统等多种性强的独特优势逐苯酞类化合物进行
图 1.4 具有抗炎活性的苯酞类化合物Fig 1.4 Phthalide compounds with anti-inflammatory activity 苯酞类化合物的抗氧化活性抗氧化是抗氧化自由基的简称，机体通过各种代谢途径与外部环境持导致自由基在体内积累。相关研究表明，过量的自由基可以引发诸如硬化、肝病、糖尿病、癌症、老年痴呆症等多种疾病。因此，人们愈氧化剂的研究，抗氧化剂已成为医药、保健和化妆品公司的主要研究向之一。多苯酞类化合物作为抗氧化剂被广泛关注和研究，Yu 等人[27]发现 Z-藁 以 防 止 大 脑 的 氧 化 损 伤 ； Kamolchanok Tianpanich 等 人[28]从odendron sp.的代谢产物中得到一种苯酞衍生物（11），其对 2,2-二苯肼（DPPH）自由基的清除活性较好并抑制超氧阴离子自由基形成，表的抗氧化活性；Yun-Seo Kil 等人[29]从 Catalpa ovata 中分离得到两种质过氧化氢具有明显抑制作用的天然苯酞衍生物（12-13）。
【参考文献】：
期刊论文
[1]NLRP3-ASC-Caspase-1-IL-18/IL-1β-TGF-β信号通路与Ⅱ型糖尿病临床相关性研究[J]. 胡龙江,周音频,曹运兰,吕湛,蓝运竞,宁琳,向立权,肖鹏. 西部医学. 2018(03)
[2]苯酞类化合物的结构分类与生物活性[J]. 张文环,钱瀚,沈彤. 中国药房. 2017(25)
[3]NF-κB信号介导的慢性炎症与癌症形成的关系[J]. 刘华,杨春娟,吴高松,王秋红,杨炳友,王知斌,匡海学. 实用药物与临床. 2017(02)
[4]蛋白质印迹法在生物技术实验中的应用[J]. 孟祥玉,季琳,张羽飞,徐晓炎. 微量元素与健康研究. 2017(01)
[5]甾体类药物的研究现状与进展[J]. 姚韧辉. 科技风. 2016(18)
[6]当归中苯酞类成分及其药理作用研究进展[J]. 张来宾,吕洁丽,陈红丽,段金廒,刘军伟. 中国中药杂志. 2016(02)
[7]当归苯酞类化合物的研究进展[J]. 刘露丝,彭成,熊亮. 世界科学技术-中医药现代化. 2015(05)
[8]炎性小体研究进展[J]. 朱琳,赵晓航. 生命科学. 2014(07)
[9]NALP3/ASC/caspase-1在局灶节段性肾小球硬化肾组织中的表达变化[J]. 张媛媛,侯卫平,曹雪娇,袁发焕. 重庆医学. 2014(03)
[10]丁苯酞对急性缺血性脑卒中的作用及保护机制[J]. 李和平,吴丽娥. 中华脑血管病杂志(电子版). 2013(06)
本文编号：3399798
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