基于CYP3A和P-gp的黄芩苷药物相互作用研究

发布时间：2022-01-27 08:40

　　研究背景及目的黄芩苷（baicalin,BG）是中药黄芩的活性成分之一,具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用。黄芩苷片/胶囊主要用于急、慢性肝炎,迁延性肝炎的辅助治疗。BG和含BG的中药复方如双黄连注射液、茵栀黄注射液、清开灵注射液等在临床上应用广泛,与其他药物的相互作用也屡见报道。药物代谢酶和转运体介导的药动学相互作用是临床导致药物相互作用（Drug-drug interactions,DDI）的重要原因。文献及我们前期研究发现,BG可影响CYP3A及P-糖蛋白（P-gp）活性和表达。因此BG与其他药物合用时可能会导致DDI的发生。本研究在健康志愿者体内考察了BG对环孢素（ciclosporin A,CsA）药动学的影响,并探讨了BG对索拉非尼（Sorafenib）大鼠药动学的影响及可能机制,以期为临床用药提供依据。方法1 BG对CsA健康志愿者体内药动学的影响受试者于第1天单次服用CsA（200 mg）,清洗期为2周,第15天单次合用BG（500 mg）与CsA（200 mg）。分别于给药前,给药后0.5、1.0、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、16、24、... 

【文章来源】：郑州大学河南省211工程院校

【文章页数】：81 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

6名中国健康志愿者单次服用CsA（200mg）及合用BG（500mg）后体内CsA的血药浓度-时间曲线图

国健康志愿者单次服用 CsA（200 mg）及合用 BG（500 mg）曲线图。an plasma concentration-time curves of CsA in 16 healthy subjects of CsAalone or co-administration with BG.国健康志愿者单次服用 CsA（200 mg）及合用 BG（500 mg）主要药代动力学参数harmacokinetic parameters of CsAafter single oral administration ofco-administration with BG in 16 healthy individualsrs CsAalone (R) CsA+BG (T) T/R ratio:point estima·μg/mL) 2.19 (19.7%) 2.22 (24.8%) 101% (88.4-11·μg/mL) 2.33 (18.9%) 2.38 (24.4%) 102% (89.1-11L) 541 (15.7%) 558 (17.5%) 103% (93.1-111.5 (1.0-2.5) 1.5 (1.0-2.5) -7.44 (23.7%) 7.60 (37.4%) 102% (83.0-12) 5.42 (22.5%) 5.24 (14.2%) 96.6% (86.7-10) 85.7 (19.5%) 84.2 (26.4%) 98.2% (86.0-11

结果G 对 Sorafenib 在大鼠体内药动学影响C-MS/MS 法测定血浆中 Sorafenib 的方法学专属性考察试验条件下，Sorafenib 和内标有较大的色谱峰和较好的分离性杂质和物质干扰样品峰，基线噪音小，Sorafenib 和内标的0.86、0.71 min，表明该方法有较高的专属性。色谱图见图 2.1。

【参考文献】：
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本文编号：3612150