根皮素磷脂复合物的制备及其体内药动学研究

发布时间：2023-09-21 20:38

　　目的制备根皮素磷脂复合物,并研究其体内药动学行为。方法以大豆磷脂用量、制备温度、制备时间、溶剂(四氢呋喃)体积为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,单因素试验优化处方。XRPD分析根皮素在磷脂复合物中的存在状态,测定磷脂复合物在水或正辛醇中的表观溶解度。大鼠灌胃给予磷脂复合物CMC-Na混悬液(100 mg/kg)后,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为大豆磷脂用量160 mg,制备温度55℃,制备时间4 h,溶剂体积40 mL,复合率达到99.57%。根皮素形成磷脂复合物后,由结晶态转变为无定型态,在水、正辛醇中表观溶解度升高(P<0.01),相对生物利用度提高至2.29倍。结论磷脂复合物可提高皮素在水、正辛醇中的表观溶解度,并促进其体内吸收。

【文章页数】：4 页

【文章目录】：
1 材料
    1.1 仪器
    1.2 试剂与药物
    1.3 动物
2 方法与结果
    2.1 根皮素含有量测定
        2.1.1 色谱条件
        2.1.2 供试品溶液制备
        2.1.3 方法学考察
    2.2 磷脂复合物制备
    2.3 复合率测定
    2.4 制备工艺优化
        2.4.1 大豆磷脂用量
        2.4.2 制备温度
        2.4.3 制备时间
        2.4.4 溶剂体积
    2.5 存在状态研究
    2.6 溶解性能分析
    2.7 体内药动学研究
        2.7.1 灌胃供试液制备
        2.7.2 给药及取血
        2.7.3 样品处理
        2.7.4 线性关系考察
        2.7.5 方法学考察
        2.7.6 实验结果
3 讨论



本文编号：3848357