苦参碱自微乳药代动力学及体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2024-02-03 12:57

　　目的:研究苦参碱自微乳的药代动力学及体外抗肿瘤活性,评价苦参碱自微乳的肝靶向性及体外抗肿瘤活性。方法:大鼠灌胃给药,采用HPLC法测定苦参碱的血药浓度,采用DAS2.0软件分析,比较苦参碱自微乳和苦参碱原料药的药代动力学参数;采用HPLC法测定心、肝、脾、肺、肾、脑组织中苦参碱的浓度,采用SPSS16.0软件进行统计分析,比较苦参碱自微乳和苦参碱原料药的体内分布情况;大鼠灌胃苦参碱自微乳、苦参碱原料药制备含药血清,采用MTT法和流式细胞仪比较不同含药血清对肝癌HepG2细胞增殖、周期及凋亡的影响。结果:苦参碱自微乳体内药动学过程为二室模型,苦参碱自微乳组的Cmax为7.49、AUC0-t为50.65、AUC0-∞为51.49、t1/2Z为3.85,苦参碱原料药组的Cmax为3.68、AUC0-t为23.02、AUC0-∞为23.32、t1/2Z为3.66,苦参碱自微乳组显著大于苦参碱原料药组,苦参碱自微乳吸收好,消除慢;大鼠灌胃苦参碱自微乳后,肝脏分布最多,肝脏相对摄取率Re为1.73,峰浓度比Ce为1.85,具有良好的肝靶向性。MTT法检测细胞活力:作用24h,20%苦参碱自微乳含药...

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图1苦参碱（Matrine）的结构式

苦参碱含有一个不显碱性的酰胺氮和一个显碱性的叔胺氮，具有非常特殊的溶解性，因叔胺基不溶于水，溶于苯、氯仿、乙醚、二硫化碳和石油。图1苦参碱（Matrine）的结构式1.2苦参碱药理研究1.2.1抗病毒作用近年的研究发现，苦参碱的抗病毒作用十分显著，尤其是在治疗病毒性肝炎方面....

图2苦参碱冻干脂质体工艺流程

6图2苦参碱冻干脂质体工艺流程

图3苦参碱微乳的制备工艺

图3苦参碱微乳的制备工艺吕建华等[35]通过建立小鼠四氯化碳肝损伤模型，表明苦参碱微乳透皮吸收制剂对小鼠肝损伤具有良好的保护作用。张振等[36]通过小鼠血浆苦参碱的GC-MS联用分析法，比较苦参碱微乳经皮吸收制剂和苦参碱注射剂的疗效，结果表明：苦参碱微乳经

图4苦参碱明胶磁性微球的制备工艺魏玉辉等[39]

图4苦参碱明胶磁性微球的制备工艺魏玉辉等[39]运用乳化化学交联法将苦参碱制成壳聚糖微球，能够特异性的在结肠部位缓慢释放苦参碱，为治疗溃疡性结肠炎提供了新思路。脂质体（liposome）是一种将药物包封于类脂双分子层的微型囊泡，常用于抗肿

本文编号：3894227