黄芩苷磷脂复合物固体分散体的药动学研究

发布时间：2024-02-04 00:48

　　目的:研究黄芩苷磷脂复合物固体分散体在体内的药动学特征。方法:分别灌胃给予SD大鼠黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体,给药剂量为70 mg·kg^-1。HPLC法测定黄芩苷血药浓度,绘制药-时曲线,DAS2.0计算药动学参数。结果:黄芩苷磷脂复合物固体分散体的平均达峰浓度Cmax为2.707μg·ml^-1,较黄芩苷原料药的Cmax0.745μg·ml^-1与磷脂复合物的Cmax2.219μg·ml^-1,差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);黄芩苷磷脂复合物固体分散体组AUC0-t27.182 g·h·ml^-1,较黄芩苷原料药的AUC0-t7.673 g·h·ml^-1与磷脂复合物的AUC0-t20.188 g·h·ml^-1,差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:黄芩苷磷脂复合物制备成固体分散体后,黄芩苷口服生物利用度得到进一步提高。

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【部分图文】：

图1不同样品扫描电镜图

测试条件为真空度金70s，用扫描电镜观察黄芩苷、卵磷脂、黄芩苷和卵磷脂混合物、黄芩苷磷脂复合物、PVPk30、黄芩苷磷脂复合物和PVPk30混合物、黄芩苷磷脂复合物固体分散体，结果见图1。结果表明，黄芩苷有明显的晶体结构，黄芩苷磷脂复合物及固体分散体均为不规则无定形态，并非药物....

图2不同样品红外光谱分析图

分别将黄芩苷、卵磷脂、黄芩苷和卵磷脂混合物、黄芩苷磷脂复合物、PVPk30、黄芩苷磷脂复合物和PVPk30混合物、黄芩苷磷脂复合物固体分散体在4000～400cm-1波长范围内扫描，结果见图2。结果显示，混合物的红外光谱基本是黄芩苷与辅料主药峰的叠加，黄芩苷磷脂复合物及固体分散....

图3不同样品HPLC色谱图

精密称取1.04mg大豆苷元于10ml量瓶中，加甲醇溶解制成104μg·ml-1大豆苷元母液，吸取1.0ml至5ml量瓶中，并用甲醇定容，即得内标物浓度为20.8μg·ml-1的内标溶液。2.4.4血浆样品处理[9,10]

图4黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体血药浓度-时间曲线

取SD大鼠18只，随机分为3组，每组6只，实验前12h禁食不禁水。分别灌胃给与黄芩苷原料药混悬液、黄芩苷磷脂复合物和黄芩苷磷脂复合物固体分散体，给药剂量70mg·kg-1(以黄芩苷计)。分别于0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,24h尾静脉取血0.3m....

本文编号：3894920