透明质酸肿瘤靶向给药系统的研究进展

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药学学报 Ac t a P h a r ma c e u t i c a S i n i c a 2 0 1 3, 4 8 ( 9 ): 1 3 7 6— 1 3 8 2

透明质酸肿瘤靶向给药系统的研究进展 邱立朋，龙苗苗，陈大为 (沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 1 1 0 0 1 6 )

摘要：透明质酸 ( h y a l u r o n i c a c i d,H A)作为抗癌药物传递载体应用于肿瘤治疗领域，已成为肿瘤靶向给药系统研究的热点。 HA本身具有识别肿瘤细胞表面过度表达的特定受体的能力，可以将抗癌药物靶向传递到肿瘤

细胞内，从而更好地杀死肿瘤细胞。本文主要介绍了 HA的基本特性和肿瘤靶向的生理学基础，同时，重点综述 了近年来基于不同形式的 H A肿瘤靶向给药系统的研究进展。 关键词：透明质酸；药物载体；肿瘤靶向 中图分类号： R 9 4 3 文献标识码： A 文章编号： 0 5 1 3 - 4 8 7 0( 2 0 1 3 ) 0 9— 1 3 7 6— 0 7

Hy a l ur o n i c a c i d— ba s e d c a r r i e r s f o r t u mo r t a r g e t e d d e l i v e r y s y s t e m Qt U L i p e n g, L O NG Mi a o— mi a o, C HE N Da— we i ( S c h o o l o fP h a r m a c y, S h e n y a n g P h a r ma c e u t i c a l U n i v e r s i t y, S h e n y a n g 1 1 0 0 1 6, C h i n a)

Ab s t r a c t: Hy a l u r o n i c a c i d( HA )a s a n t i c a n c e r d r u g c a r r i e r h a s b e c o me t h e n e w h o t p o i n t i n t h e i f e l d o f t u mo r— t a r g e t e d d u gs r d e l i v e r y s y s t e m i n r e c e n t y e a r s . T u mo r t h e r a p e u t i c a g e n t s c o u l d b e t r a n s mi t t e d i n t o c e l l s b e c a u s e o f h y a l u r o n i c a c i d i n n a

t e a b i l i t y t o r e c o g n i z e s p e c i ic f c e l l u l a r r e c e p t o r s t h a t o v e r e x p r e s s e d o n t u mo r

c e l l s s u r f a c e . Th i s r e v i e w i n t r o d u c e s t h e b a s i c p r o p e r t i e s a n d p h y s i o l o g y f o u n d a t i o n o f h y a l u r o n i c a c i d . Re c e n t r e s e a r c h d e v e l o p me n t s b a s e d o n d i f f e r e n t f o r ms o f HA t u mo r— t a r g e t e d d r u g s d e l i v e r y s y s t e ms a r e r e v i e we d i n p a ti r c u l a r . Ke y wo r d s: h y a l u r o ni c a c i d; d ug r c a r r i e r; t u mo r t a r g e t i n g

透明质酸 ( h y a l u r o n i c a c i d, H A )是构成细胞外

经成为当前靶向治疗肿瘤的研究热点之一。 1 HA的结构与特点

基质和胞间质的主要成分，在维持细胞外基质结构及调节细胞内活动方面都起着重要的作用。H A结构中存在多种活性基团，有利于作为抗肿瘤药物载体材料的修饰。近年来 H A在肿瘤靶向给药系统中的应 用受到越来越多的关注 _ l j。H A不但具有良好的生

H A又名玻璃酸，由Ⅳ .乙酰氨基葡糖和 D一葡糖醛酸单糖构成的连续重复的线性分子 (图 1 ),是 Me y e r 和 P a l m e r于 1 9 3 4年首次从牛眼玻璃体分离得到的。 到目前为止，人们对 H A的结构、理化性质和生物学功能进行了深入的研引，特别是 H A的分子量对

物相容性、可降解性、高黏弹性及非免疫原性等物理化学和生物学性质，它可以与肿瘤细胞表面过量表达的受体结合，增强了肿瘤细胞结合和内化 HA的能力，对肿瘤血管的生成、肿瘤转移性及侵袭性等具有重要的调节作用【 4]。因此，借助 H A具有的肿瘤靶向性，以其为载体材料构建肿瘤靶向药物传递系统，

己 收稿日期： 2 0 1 3 . 0 3 . 1 5;修回日期： 2 0 1 3— 0 4 . 0 3 . 通讯作者 T e l/ F a x: 8 6— 2 4— 2 3 9 8 6 3 0 6, E - ma i l: c h e n d a we i@s y p h u . e d u . c n

其生物活性有重要的影响。因此应根据使用部位和使用效果的不同，选择合适的分子量。当相对分子质量 大于 2× 1 0 时， H A具有很好的黏弹性、抑制炎性反应和润滑等功能，主要用于眼科手术和骨关节腔内注

射治疗；当相对分子质量为 ( 1~2 )× 1 0。时，， H A具有 良好的保湿性和延缓药物释放作用，广泛用于化妆品、皮肤烧伤愈合及缓释药物给药系统；而相对分子

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