磷硫代siRNA的抗肿瘤基因沉默活性研究

发布时间：2022-07-16 15:50

　　由于目前尚无高效合成立体特异性磷硫代siRNAs（PS-siRNAs）的化学体系,本研究针对潜在的癌症治疗靶点PLK1,用a-磷硫代三磷酸腺苷（ATPaS）、a-磷硫代三磷酸胞苷（CTPaS）和a-磷硫代三磷酸尿苷（UTPaS）通过T7RNA聚合酶转录合成了部分磷硫代修饰的Rp-磷硫代siRNAs（Rp-PS-siRNAs）,探究了nat-siRNAs和PS-siRNAs血清稳定性和基因沉默活性的差异性。发现酶促合成的磷硫代siRNA几乎不影响siRNA的基因沉默效率,但却显著提高siRNA的血清稳定性。因此,酶促转录合成的Rp-PS-siRNA可望作为siRNA的修饰形式,以延长siRNA的生物活性半衰期,使siRNA广泛应用于生物医学临床研究领域。 

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【参考文献】：
期刊论文
[1]首款基于RNA疗法的罕见病治疗药物patisiran[J]. 黄文慧,董江萍.  中国新药与临床杂志. 2018(10)
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本文编号：3662799