基于惰性C（sp 3 ）-H胺化反应设计合成新型伯胺-硫脲有机催化剂

发布时间：2021-09-15 12:56

　　为了将碳氢活化策略应用于新型有机催化剂的合成,将开发的惰性C（sp³）-H胺化方法作为关键步设计合成了新型伯胺-硫脲催化剂.首先,使用以苯丙氨酸为母核的底物,偶氮二甲酸二叔丁酯作为氮源,利用Pd催化的惰性C（sp³）-H胺化方法获得相应的氨基化产物,并经简单转化获得有机催化剂中常见的手性1,2-二胺优势骨架.然后,进一步衍生合成了新型手性伯胺-硫脲双功能有机催化剂,并用核磁共振波谱、高分辨质谱等对其结构进行表征.最后,合成的催化剂还成功应用于催化异丁醛与硝基烯烃的不对称Michael加成反应.由于过渡金属催化的C-H活化具有简洁、高效、原子经济、无需预官能团化等优点,将其应用于小分子催化剂的开发无疑会使得催化剂的合成更为高效,结构更加多样.

【文章来源】：上海交通大学学报. 2020,54(12)北大核心EICSCD

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