噁喹酸在石斑鱼体内药代/药效动力学联合参数及防耐药给药方案
发布时间：2021-08-02 19:46
通过研究噁喹酸对哈维氏弧菌的体外药效学,并结合噁喹酸在石斑鱼体内的药代动力学参数,确定噁喹酸治疗石斑鱼哈维氏弧菌感染的防耐药给药方案。研究结果显示,噁喹酸对哈维氏弧菌H11菌株的最小抑菌浓度为1.0 mg·L-1,耐药突变选择窗范围为1～4.0 mg·L-1。在10、20、30 mg·kg-1剂量的噁喹酸肌肉注射给药后,AUC24/MIC分别为61.862 8、135.964 7和199.113 9,Cmax/MIC分别为10.859、13.870和17.817,血浆药物浓度大于MPC的维持时间分别为3、24、36 h。综合血药浓度维持MPC以上的时间、 AUC24/MIC或Cmax/MIC指标,噁喹酸适用于石斑鱼哈维氏弧菌感染治疗的防突变用药方案为剂量20 mg·kg-1,给药间隔为24 h,休药期不低于16 d。
【文章来源】：浙江农业科学. 2020,61(12)
【文章页数】：5 页
【部分图文】：
噁喹酸对菌株H11的抗生素效应
分别对石斑鱼进行10、20、30 mg·kg-1体质量剂量的噁喹酸给药后在各时间点采样,经高效液相色谱检测血浆中噁喹酸浓度并拟合药时曲线(图2)。结果发现,3组剂量的噁喹酸在石斑鱼血浆中的变化规律基本一致,都在0.5 h就已达到峰值,之后呈下降趋势,且速度较快。随着给药剂量的升高,药物在血浆中的含量也升高。2.3 不同剂量噁喹酸在石斑鱼血浆中的药物代谢动力学分析
由图3可知,结合噁喹酸对哈维氏弧菌H11的体外药效和在鱼体内药动学结果发现,10、20、30 mg·kg-1剂量的噁喹酸给药后,AUC24/MIC分别为61.862 8、135.964 7和199.113 9;Cmax/MIC分别为10.859、13.870和17.817;血浆药物浓度大于MPC的维持时间分别为3、24、36 h。研究表明,AUC24/MIC、Cmax/MIC是预测抗菌药物疗效的重要参数,当AUC24/MIC≥125或Cmax/MIC>8时,可获得良好的临床疗效。本研究中20和30 mg·kg-1剂量下均满足AUC24/MIC≥125及Cmax/MIC>8的要求,且血药浓度大于MPC时间均维持在24 h以上,因此,确定最佳的给药剂量为20 mg·kg-1,每日给药1次,根据疗效可连续给药几日。2.5 休药期的确定
【参考文献】：
期刊论文
[1]恩诺沙星在大口黑鲈（Micropterus salmoides）体内代谢动力学研究[J]. 何欣,王扬,贝亦江. 浙江农业学报. 2018(09)
[2]海南地区养殖石斑鱼皮肤溃疡病病原的分离、鉴定、药敏分析及病理学研究[J]. 许悦,王印庚,周永灿,张正,廖梅杰,李彬,梁友. 海南大学学报(自然科学版). 2018(02)
[3]美洲黑石斑鱼（Centropristis striata）“突眼症”的病原菌分离鉴定[J]. 陈建国,陈超,李炎璐,孙曙光,邵彦翔,张廷廷,刘莉,孙涛. 渔业科学进展. 2017(05)
[4]恶喹酸与诺氟沙星对异育银鲫体内嗜水气单胞菌的抑菌效果比较[J]. 孙朋辉,鲁建飞,邱玮晨,吕利群. 水产科学. 2016(03)
[5]噁喹酸在凡纳滨对虾体内药动学和对弧菌的体外药效[J]. 王元,殷桂芳,符贵红,周俊芳,沈锦玉,房文红. 水产学报. 2016(03)
[6]氟苯尼考在鲫和草鱼体内的药代/药效动力学联合参数及其临床给药方案的研究[J]. 李梦影,徐丽娟,吕利群. 水产学报. 2014(06)
[7]恩诺沙星控制嗜水气单胞菌性鲫败血症的防耐药用药方案[J]. 徐丽娟,权可艳,王浩,胡鲲,杨先乐,吕利群. 中国水产科学. 2013(03)
[8]噁喹酸在欧洲鳗鲡体内的药代动力学及残留研究[J]. 林丽聪,樊海平,廖碧钗,余培建,钟全福. 淡水渔业. 2012(01)
[9]药物动力学和药效动力学结合在抗菌药物研发和临床治疗中的应用(英文)[J]. SHI Jun Forest Laboratories, Inc.Jersey City, NJ 07311,USA. 中国临床药理学与治疗学. 2007(10)
[10]噁喹酸和氟甲喹在鳗鱼体内的药代动力学研究[J]. 梁增辉,林黎明,刘靖靖,江志刚,宫庆礼. 海洋水产研究. 2006(03)
硕士论文
[1]噁喹酸、环丙沙星和磺胺二甲嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学及其代谢酶基因CYP3A的克隆与表达分析[D]. 孙爱荣.上海海洋大学 2012
[2]噁喹酸在养殖牙鲆（Paralichthys olivaceus）体内的残留消除规律研究[D]. 王慧.中国海洋大学 2006
本文编号：3318164
【文章来源】：浙江农业科学. 2020,61(12)
【文章页数】：5 页
【部分图文】：
噁喹酸对菌株H11的抗生素效应
分别对石斑鱼进行10、20、30 mg·kg-1体质量剂量的噁喹酸给药后在各时间点采样,经高效液相色谱检测血浆中噁喹酸浓度并拟合药时曲线(图2)。结果发现,3组剂量的噁喹酸在石斑鱼血浆中的变化规律基本一致,都在0.5 h就已达到峰值,之后呈下降趋势,且速度较快。随着给药剂量的升高,药物在血浆中的含量也升高。2.3 不同剂量噁喹酸在石斑鱼血浆中的药物代谢动力学分析
由图3可知,结合噁喹酸对哈维氏弧菌H11的体外药效和在鱼体内药动学结果发现,10、20、30 mg·kg-1剂量的噁喹酸给药后,AUC24/MIC分别为61.862 8、135.964 7和199.113 9;Cmax/MIC分别为10.859、13.870和17.817;血浆药物浓度大于MPC的维持时间分别为3、24、36 h。研究表明,AUC24/MIC、Cmax/MIC是预测抗菌药物疗效的重要参数,当AUC24/MIC≥125或Cmax/MIC>8时,可获得良好的临床疗效。本研究中20和30 mg·kg-1剂量下均满足AUC24/MIC≥125及Cmax/MIC>8的要求,且血药浓度大于MPC时间均维持在24 h以上,因此,确定最佳的给药剂量为20 mg·kg-1,每日给药1次,根据疗效可连续给药几日。2.5 休药期的确定
【参考文献】：
期刊论文
[1]恩诺沙星在大口黑鲈（Micropterus salmoides）体内代谢动力学研究[J]. 何欣,王扬,贝亦江. 浙江农业学报. 2018(09)
[2]海南地区养殖石斑鱼皮肤溃疡病病原的分离、鉴定、药敏分析及病理学研究[J]. 许悦,王印庚,周永灿,张正,廖梅杰,李彬,梁友. 海南大学学报(自然科学版). 2018(02)
[3]美洲黑石斑鱼（Centropristis striata）“突眼症”的病原菌分离鉴定[J]. 陈建国,陈超,李炎璐,孙曙光,邵彦翔,张廷廷,刘莉,孙涛. 渔业科学进展. 2017(05)
[4]恶喹酸与诺氟沙星对异育银鲫体内嗜水气单胞菌的抑菌效果比较[J]. 孙朋辉,鲁建飞,邱玮晨,吕利群. 水产科学. 2016(03)
[5]噁喹酸在凡纳滨对虾体内药动学和对弧菌的体外药效[J]. 王元,殷桂芳,符贵红,周俊芳,沈锦玉,房文红. 水产学报. 2016(03)
[6]氟苯尼考在鲫和草鱼体内的药代/药效动力学联合参数及其临床给药方案的研究[J]. 李梦影,徐丽娟,吕利群. 水产学报. 2014(06)
[7]恩诺沙星控制嗜水气单胞菌性鲫败血症的防耐药用药方案[J]. 徐丽娟,权可艳,王浩,胡鲲,杨先乐,吕利群. 中国水产科学. 2013(03)
[8]噁喹酸在欧洲鳗鲡体内的药代动力学及残留研究[J]. 林丽聪,樊海平,廖碧钗,余培建,钟全福. 淡水渔业. 2012(01)
[9]药物动力学和药效动力学结合在抗菌药物研发和临床治疗中的应用(英文)[J]. SHI Jun Forest Laboratories, Inc.Jersey City, NJ 07311,USA. 中国临床药理学与治疗学. 2007(10)
[10]噁喹酸和氟甲喹在鳗鱼体内的药代动力学研究[J]. 梁增辉,林黎明,刘靖靖,江志刚,宫庆礼. 海洋水产研究. 2006(03)
硕士论文
[1]噁喹酸、环丙沙星和磺胺二甲嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学及其代谢酶基因CYP3A的克隆与表达分析[D]. 孙爱荣.上海海洋大学 2012
[2]噁喹酸在养殖牙鲆（Paralichthys olivaceus）体内的残留消除规律研究[D]. 王慧.中国海洋大学 2006
本文编号：3318164
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