含氮杂环杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

发布时间：2023-03-31 18:20

　　杨梅素是一种多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗癌和抗病毒等广泛的生物活性;1,2,4-三唑席夫碱同时含有三唑环和席夫碱的活性片段,在抑菌、抗病毒和除草等生物活性方面表现突出;喹喔啉是一类具有芳香性的苯并吡嗪杂环化合物,其具有抑菌和抗病毒等多种生物活性。本论文以杨梅素为先导化合物,在其结构中引入1,2,4-三唑席夫碱和喹喔啉基团,设计合成了含1,2,4-三唑席夫碱的杨梅素衍生物A系列(A₁-A₂₃)和含喹喔啉的杨梅素衍生物B系列(B₁-B₁₆)。以上所有目标化合物通过¹H NMR、¹³C NMR和HRMS进行结构表征,并测试了目标化合物的抑菌和抗病毒活性。采用浊度法对目标化合物进行抑菌活性测试,结果表明:化合物A₆、A₉、A₁₇、B₁₅、B₁₆对柑橘溃疡病菌(Xac)的EC₅₀分别为9.9、9.4、8.8、11.2、11.8μg/...

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【学位级别】：硕士

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摘要
ABSTRACT
缩略词列表
前言
第一章 文献综述
    1.1 概述
    1.2 黄酮类化合物的结构类型
    1.3 黄酮类化合物的生物活性与构效关系
        1.3.1 抗氧化和清除自由基作用
        1.3.2 抑菌作用
        1.3.3 抗肿瘤作用
        1.3.4 抗病毒作用
        1.3.5 抗炎作用
    1.4 杨梅素的概述
    1.5 杨梅素的生物活性研究进展
        1.5.1 杨梅素的抑菌活性研究
        1.5.2 杨梅素的抗病毒活性研究
        1.5.3 杨梅素的抗肿瘤活性研究
        1.5.4 杨梅素的抗氧化活性研究
    1.6 杨梅素衍生物的研究进展
    1.7 三唑席夫碱类化合物活性研究进展
    1.8 喹喔啉衍生物的活性研究进展
    1.9 小结
第二章 研究路线设计
    2.1 研究的目的及意义
    2.2 本课题设计思路
    2.3 本课题研究内容
        2.3.1 含1,2,4-三唑席夫碱类杨梅素衍生物的合成
        2.3.2 含喹喔啉类杨梅素衍生物的合成
        2.3.3 目标化合物的生物活性测试
第三章 实验部分
    3.1 实验仪器与试剂
    3.2 中间体的合成及目标化合物的合成
        3.2.1 中间体1 的制备
        3.2.2 中间体2 的制备
        3.2.3 中间体3a-3j的制备
        3.2.4 中间体4 的制备
        3.2.5 中间体5a-5d的制备
        3.2.6 含1,2,4-三唑席夫碱杨梅素目标化合物A₁-A₂₃的制备
        3.2.7 含喹喔啉杨梅素目标化合物B₁-B₁₆的制备
    3.3 生物活性测试
        3.3.1 抑菌活性测试实验
        3.3.2 扫描电镜成像实验
        3.3.3 抗病毒活性测试
第四章 结果与讨论
    4.1 目标化合物波谱解析
    4.2 生物活性测试结果
        4.2.1 目标化合物的抑菌活性
        4.2.2 目标化合物A17抑柑橘溃疡病菌(Xac)作用机制研究
        4.2.3 目标化合物的抗病毒活性
第五章 结论
    5.1 全文总结
    5.2 创新点
    5.3 不足之处及展望
致谢
参考文献
附录
附图



本文编号：3775564