新型酰胺类杀菌剂的设计、合成、杀菌活性和构效关系研究

发布时间：2021-12-09 05:11

　　酰胺类杀菌剂是一类古老的杀菌剂,距今已有半个世纪的历史,现在依然在农业上发挥着巨大的作用。众多研究结果表明,多数酰胺类杀菌剂是基于线粒体呼吸系统的抑制剂,通过与琥珀酸脱氢酶（succinate dehydrogenase, SDH）上的泛醌还原位点结合,阻断三羧酸循环,抑制真菌的呼吸致其死亡。近年来,随着一批活性高和杀菌谱广的SDHIs类杀菌剂的开发,酰胺类杀菌剂重新成为新农药发展的热点方向之-许多含氮化合物都具有比较广泛的生物活性。本论文依据前人关于酰胺类杀菌剂的构效关系和其与靶酶相互作用的研究成果,以啶酰菌胺为模板,采用生物电子等排和活性片段拼接法,在a,b和c三个位置引入N原子,设计合成了159个结构新颖的酰胺类化合物,所有化合物均通过了1H NMR,13C NMR和HRMS的确认。采用菌丝生长速率法测定了所有目标化合物对棉花立枯、西瓜炭疽、番茄晚疫、瓜果腐霉、串珠镰刀菌、苹果轮纹和番茄灰霉等七种植物病原菌的生物活性,结果表明：绝大多数化合物均表现出一定的生物活性,其中N-酰基-2-（取代氨基）苯胺（a）类化合物的生物活性要高于N-酰基-2-取代苯基吡啶-3-胺（b）类化合物,N... 

【文章来源】：中国农业大学北京市 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：113 页

【学位级别】：博士

【部分图文】：

线粒体电子传递链示意图

QFR和SQR对比示意图丨88]

和SDH D残基组成的裂口中，紧邻[3Fe-4S]簇(图1-9B)。图1-9C是泛醌分+和抑制剂DNP-17在同一位置的叠加图。在图1-9D中，泛醌上的01原^^百_接与氨基酸丁7『083和丁113 8164配位，在Tyr D83和Arg C31之间形成的氢键使得Tyr D83侧链的降低，这样在泛醌还原反应中，一个质子可直接从Tyr D83转移到泛醌的Oi原子上，DNP-17LjQ点结合的位置与泛醌结合的位置是相同的，其17

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硕士论文
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本文编号：3529986