鞘蕊苏抗肿瘤活性成分的药效作用与化学合成研究

发布时间：2021-02-01 12:03

　　从中药中筛选抗肿瘤活性成分以及抗肿瘤先导化合物是抗肿瘤药物研究领域的一大热点,如紫杉醇、喜树碱、长春新碱等天然成分己作为许多肿瘤治疗的首选药物。我国的药用植物自然资源丰富,如果能将中药抗肿瘤有效成分分离出来,明确其抗肿瘤作用及机理,对于抗肿瘤药物的研制开发具有非常重要的意义。鞘蕊苏为民间中药,具有清热利湿、散寒解表、祛痰止咳之功效,民间将其用于治疗哮喘、肿瘤等疾患,疗效显著,具有广泛的生理活性。其植物名为毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii Briq.,系唇形科（Labiatae）鞘蕊花属（Coleus lour.）植物,印度民间称其为“神药”,我国民间则称之为“灵药草”。现代药理研究表明,鞘蕊苏提取物对支气管哮喘、充血性心力衰竭、抑制肿瘤细胞增殖等具有明显药效。为了阐明鞘蕊苏的抗肿瘤药效物质基础及作用机制,寻找抗肿瘤活性先导化合物,本论文结合实验室前期研究基础,主要从以下四个方面进行研究:1.运用中药化学、药理学和分子生物学的学科交叉研究方法,采用系统溶剂方法将鞘蕊苏提取分离为不同物质部位,通过生物活性跟踪分离,从中筛选抗肿瘤有效物质部位Q3,采用色谱方法将活性部位进一步分离... 

【文章来源】：湖北中医药大学湖北省

【文章页数】：170 页

【学位级别】：博士

【部分图文】：

单萜类化合物1-4的化学结构

倍半萜的广泛研究表明,其抗癌作用是由多种机制介导的,抑制肿瘤细胞DNA的合成,诱导肿瘤细胞凋亡、调控自噬等途径发挥抗肿瘤作用。1.3二萜类(diterpene)

雷公藤甲素(triptolide,11)作为雷公藤二萜衍生物,研究表明提高HIF-1α的m RNA表达水平,进而影响了HIF-1α的转录功能[24];降低了HIF-1α靶基因VEGF、BNIP3和CAIX的m RNA表达水平,进而降低了血管内皮细胞生长因子的分泌,抑制血管内皮细胞的生长进而影响肿瘤的形成及转移,发挥其抗肿瘤作用[25]。二萜类的研究表明,其抗癌作用是由多种机制介导的,它们可诱导细胞周期阻滞;或者抑制微管蛋白解聚,促进微管形成,从而导致肿瘤细胞有丝分裂终止促使细胞凋亡有关;或参与抑制血管内皮细胞的生长进而影响肿瘤的形成及转移,发挥其抗肿瘤作用。

【参考文献】：
期刊论文
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[2]齐墩果酸对肺腺癌A549细胞增殖及凋亡的影响及机制[J]. 李开瑞,刘洁,李小娜,何迎春,徐朝军,宋岚.  中国医药导报. 2019(31)
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[4]紫草素对人非小细胞肺癌A549细胞增殖与凋亡的影响[J]. 刘晓莉,姚草原,熊弢.  临床和实验医学杂志. 2019(19)
[5]中医药在治疗恶性肿瘤中的研究进展[J]. 袁选举,邓守恒.  时珍国医国药. 2019(09)
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[7]凋亡相关蛋白、信号通路在肾小管上皮细胞凋亡中的作用机制研究进展[J]. 王城,何平,彭沁雪.  山东医药. 2019(21)
[8]中医药治疗恶性肿瘤特色与优势[J]. 田劭丹,陈信义.  现代中医临床. 2019(02)
[9]中国恶性肿瘤流行情况及防控现状[J]. 曹毛毛,陈万青.  中国肿瘤临床. 2019(03)
[10]两种小鼠肺癌模型的构建及Micro PET-CT观察[J]. 沈艳,王韵,张汝,阮铮,毛建华.  实验动物与比较医学. 2019(01)

博士论文
[1]紫草素对A549细胞抑制作用及阿霉素肿瘤抑制效应影响的机制探讨[D]. 刘旭春.安徽医科大学 2017

硕士论文
[1]三环二萜类似物的设计、合成及其抗去势抵抗性前列腺癌活性研究[D]. 汪炎.华东师范大学 2017
[2]罗汉松烷类三环二萜衍生物的设计、合成及其在抗肿瘤与神经保护活性方面的研究[D]. 汪滢滢.华东师范大学 2015
[3]鞘蕊苏中半日花烷型二萜的平喘药效、定量分析与体外稳定性[D]. 殷嘉珺.复旦大学 2013
[4]毛喉鞘蕊花抗肿瘤活性成分及其指纹图谱研究[D]. 宋爱华.湖北中医学院 2008
[5]毛喉鞘蕊花抗肿瘤有效成分的筛选及其药理药效学研究[D]. 邢秀.华东理工大学 2007



本文编号：3012743