叶绿素类敏剂的制备及其光动力抗肿瘤生物活性研究

发布时间：2021-07-31 13:29

　　癌症严重威胁人的健康。光动力治疗是具有发展潜力的新的癌症治疗方法。光动力治疗是基于光敏剂光致激发态与体内生物质发生能量交换或电子转移,产生具有细胞毒性的活性氧,从而直接或间接杀死癌细胞的过程。光敏剂（Photosensitizer,PS）是光动力治疗的关键,大多数光敏剂是卟啉类化合物。叶绿素的降解主要产物是卟啉类的二氢卟吩化合物,其化学结构的核心是18π电子芳香共轭体系,在外周环上有许多反应位点,使化合物的结构改造成为可能。本研究设计制备了具有近红外光区吸收特性的新型光敏剂,制备了具有生物相容性和靶向性的纳米复合光敏剂,研究了光敏剂的体外抗肿瘤活性。1、利用焦脱镁叶绿酸-a外周环上官能基的转换,合成了共轭芳香结构拓展和带有吸电子基团的3-乙酰基-13-二甲叉基焦脱镁叶绿酸-a（ADCPPa）、3,13-二（对三氟甲基）苯腙焦脱镁叶绿酸-a甲酯（BPHM）,并建立了Hela细胞、SKOV-3细胞、MCF-7细胞的光动力实验模型。ADCPPa和BPHM的最大吸收波长分别在近红外区713 nm和700 nm处,吸收波长分别比焦脱镁叶绿酸-a的红移53 nm和40nm,提高了光的组织穿透深度。... 

【文章来源】：哈尔滨师范大学黑龙江省

【文章页数】：111 页

【学位级别】：博士

【部分图文】：

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derivatives，HpD）及其二聚醚[4, 14]。HpD是复杂的混合物，结构见图1-2，由血卟啉的双分子和寡聚物构成，分子间通过酯键和醚键偶联。图 1-2 第一代光敏剂 HpD 结构图Figure 1-2 Structure of First-Generation Photosensitizers HpD在乙酸溶液中，5%的硫酸作用下血卟啉分子间偶联成二聚物和寡聚物，进而碱中和处理而得到组成不确定的混合物。光敏素（photofrin）是含有较多生物活性二聚体和寡聚物的HpD。HpD和Photofrin已被多个国家批准临床使用，能够治疗多种肿瘤，如肺癌、食管癌、膀胱癌、胃癌和宫颈癌等。HpD和光敏素虽然在PDT中获得较大成功，但也存在严重的缺点。首先，光敏素容易被皮肤吸收，引起皮肤过敏

卟啉类第二代光敏剂结构图

【参考文献】：
期刊论文
[1]焦脱镁叶绿酸-a的苯腙和氨基酸席夫碱的合成[J]. 杨晓英,谭广慧,曲凤玉,金英学,王进军.  有机化学. 2014(06)
[2]Metal phthalocyanine as photosensitizer for photodynamic therapy （PDT）——Preparation,characterization and anticancer activities of an amphiphilic phthalocyanine ZnPcS2P2[J]. 黄金陵,陈耐生,黄剑东,刘尔生,薛金萍,杨素苓,黄自强,孙建成.  Science in China（Series B）. 2001(02)



本文编号：3313555