磷酸二酯酶及其抑制剂的研究进展

发布时间：2017-06-16 11:09

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【摘要】：磷酸二酯酶(PDEs)是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的酶类,可调节细胞内的多种信号传递和生理活动。PDEs由11种不同的家族组成,且各家族包含不同的亚型,各个亚型在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同,参与了炎症、哮喘、抑郁、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展,这些特点使得PDE作为新的药物靶点得到了越来越多的关注。该文将从PDE各家族生物学特点、生理病理学意义及其抑制剂的应用作一简单综述。
【作者单位】： 上海中医药大学中医复杂系统研究中心;美国佐治亚瑞金斯大学癌症中心;
【关键词】： 磷酸二酯酶 磷酸二酯酶抑制剂 cAMP cGMP PDE PDE
【基金】：上海高校特聘教授(东方学者)岗位计划资助(No 2010-51)
【分类号】：R341
【正文快照】： cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使,主要通过激活PKA和PKG途径参与能量代谢、记忆、免疫反应、视觉及嗅觉形成等生理活动,PDEs可将cAMP和cGMP水解为无活力的5'-AMP和5'-GMP,降低胞内cAMP和cGMP含量[1],从而调控机体多种生理病理过程。PDEs共由11种各具特性的同工酶家族组成,其

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1 申s

本文编号：455219