Caspase-3抑制剂的筛选体系构建及药物筛选

发布时间：2017-08-30 02:08

  本文关键词：Caspase-3抑制剂的筛选体系构建及药物筛选

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【摘要】：Caspase-3是细胞凋亡途径中重要的靶蛋白,研究Caspase-3抑制剂或激活剂,对治疗心脑血管疾病、肿瘤等具有积极意义.利用原核表达系统高效表达Caspase-3,并以表达的粗酶构建基于Caspase-3抑制剂的体外高通量筛选模型,随后对实验室保存的960种放线菌次级代谢产物进行筛选,获得9株具备分泌Caspase-3抑制剂活性的菌株,随后进一步复筛,确认了2株具备分泌高活性的Caspase-3抑制剂的菌株pwh890和pwh891,均可抑制80%的Caspase-3活性.最后对pwh890分泌的次级代谢产物进行初步分离纯化,获得31.3mg纯度较高的抑制剂,为后续的抑制剂的结构解析和改造奠定基础.
【作者单位】： 南开大学药学院;
【关键词】： Caspase- 高通量筛选 抑制剂
【基金】：国家自然科学基金(31170768)
【分类号】：R3411
【正文快照】： 0引言Caspase即含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶,可特异水解天冬氨酸残基后的肽键,参与细胞的生长、分化与凋亡调节,与真核细胞凋亡密切相关.其中,Caspase-3是最重要的凋亡执行者之一,如神经退行性疾病、心血管疾病、肿瘤[1]等疾病的发生都与Caspase-3的活动异常有关.因此,Cas

【相似文献】

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1 张春玲,吴立军,田代真一,小野寺敏,池岛乔;冬凌草甲素通过激活caspase诱导HeLa细胞凋亡[J];中国药理学通报;2003年05期

2 曾建新,王文亮;细胞凋亡信号转导的分子研究新进展[J];临床与实验病理学杂志;2000年06期

3 卢国栋,金泰^，

本文编号：756663