环糊精包合氟苯尼考在猪体内的药代动力学研究
发布时间：2021-04-18 09:38
为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考（受试制剂F）与国外同类产品（R1）、国内同类产品（R2）在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪（体重15 kg±2 kg）,分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/（kg·BW）,采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度(Cmax)分别为16.0845、18.3287和21.1678μg/mL,药物达峰时间(Tmax)分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积（0-∞）(AUC0-∞)分别为144.7327、118.2670和123.3715μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%（R1）和117.52%（R2）。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有...
【文章来源】：中国畜牧兽医. 2020,47(06)北大核心
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
氟苯尼考标准曲线
表2 精密度试验结果Table 2 Precision test results 序号No. 添加浓度Added concentrations/(μg/mL) 峰面积之比Peak area ratio 平均峰面积之比Average peak area ratio RSD/% 1 5.00 2.54 2.54 0.17 2 5.00 2.54 3 5.00 2.54 4 5.00 2.53 5 5.00 2.54 6 5.00 2.54表3 房室模型分析(n=6,X±SD)Table 3 Compartmental analysis (n=6,X±SD) 参数Paraments 受试制剂Test preparations 国外参比Abroad reference 国内参比Civil reference 药物吸收速率常数 Ka/h 0.3093±0.0965 1.0857±0.0995 1.3838±0.1172 滞后时间 lagT/h 1.1215±0.0912 0.0007±0.0011 0.1588±0.0190 消除速率常数 Ke/h 0.2218±0.0615 0.1860±0.0079 0.2247±0.0080 吸收半衰期t1/2ka/h 2.4928±0.8188 0.6443±0.0642 0.5046±0.0439 消除半衰期t1/2ke/h 3.3657±0.8786 3.7327±0.1635 3.0885±0.1132 表观分布容积/生物利用度 Vd/F/(L/kg) 0.6990±0.1747 0.8260±0.0346 0.6916±0.0240 消除率/生物利用度 Cl/F/(1/h/%) 0.1403±0.0073 0.1534±0.0032 0.1552±0.0025
3种制剂的方差分析结果见表5、6。由方差分析可知,3种制剂之间不存在生物等效性;进一步分析受试制剂与国际国内参比两两之间的 90%等效置信区间范围,发现除了受试制剂与国内参比在AUC0-72 h 参数上具有生物等效性外,其余结果都不支持生物等效性(表7)。图2 氟苯尼考标准曲线
【参考文献】：
期刊论文
[1]氟苯尼考及氟苯尼考胺药物残留检测方法及应用[J]. 李广. 辽宁农业科学. 2019(05)
[2]动物专用药物氟苯尼考的研究进展[J]. 张春辉,邢广旭,胡骁飞,邓瑞广,王方雨,张改平,吕全建,张卫宪. 中兽医医药杂志. 2019(05)
[3]加速溶剂萃取/超高效液相色谱-荧光法检测猪肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留[J]. 刁志祥,张培杨,王旭堂,谢恺舟,王波,赵霞,郭亚文,张跟喜,张涛,戴国俊,刘学忠. 中国畜牧兽医. 2019(09)
[4]新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究[J]. 时菲菲,王婧,秦枫,陈晓兰,高建如,魏宇,张龙. 中国畜牧兽医. 2019(04)
[5]动物源性食品中氟苯尼考残留水平和分布情况分析[J]. 李洪权,柏玉冰,宋忠祥,周熙. 食品安全质量检测学报. 2019(02)
[6]氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制[J]. 杨宝亭,王庚南,黄康东,刘静,刘聚祥. 中国畜牧兽医. 2017(06)
[7]高效氟苯尼考粉剂研究[J]. 刘怀珠,张建平,胡海英,赵清斌,张正全. 中国兽医杂志. 2014(06)
[8]新型复方氟苯尼考注射液中氟尼辛葡甲胺含量测定方法研究[J]. 程培培,杨亚军,刘希望,李剑勇. 河南农业科学. 2014(03)
硕士论文
[1]氟苯尼考纳米制剂的制备及其药效学评价[D]. 刘凡.湖南农业大学 2016
[2]两种氟苯尼考粉剂在鸡体内的药动学比较研究[D]. 刘芳.扬州大学 2016
[3]氟苯尼考、恩诺沙星及替米考星微囊在猪体内的药物动力学研究[D]. 胡亚南.西北农林科技大学 2011
本文编号：3145253
【文章来源】：中国畜牧兽医. 2020,47(06)北大核心
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
氟苯尼考标准曲线
表2 精密度试验结果Table 2 Precision test results 序号No. 添加浓度Added concentrations/(μg/mL) 峰面积之比Peak area ratio 平均峰面积之比Average peak area ratio RSD/% 1 5.00 2.54 2.54 0.17 2 5.00 2.54 3 5.00 2.54 4 5.00 2.53 5 5.00 2.54 6 5.00 2.54表3 房室模型分析(n=6,X±SD)Table 3 Compartmental analysis (n=6,X±SD) 参数Paraments 受试制剂Test preparations 国外参比Abroad reference 国内参比Civil reference 药物吸收速率常数 Ka/h 0.3093±0.0965 1.0857±0.0995 1.3838±0.1172 滞后时间 lagT/h 1.1215±0.0912 0.0007±0.0011 0.1588±0.0190 消除速率常数 Ke/h 0.2218±0.0615 0.1860±0.0079 0.2247±0.0080 吸收半衰期t1/2ka/h 2.4928±0.8188 0.6443±0.0642 0.5046±0.0439 消除半衰期t1/2ke/h 3.3657±0.8786 3.7327±0.1635 3.0885±0.1132 表观分布容积/生物利用度 Vd/F/(L/kg) 0.6990±0.1747 0.8260±0.0346 0.6916±0.0240 消除率/生物利用度 Cl/F/(1/h/%) 0.1403±0.0073 0.1534±0.0032 0.1552±0.0025
3种制剂的方差分析结果见表5、6。由方差分析可知,3种制剂之间不存在生物等效性;进一步分析受试制剂与国际国内参比两两之间的 90%等效置信区间范围,发现除了受试制剂与国内参比在AUC0-72 h 参数上具有生物等效性外,其余结果都不支持生物等效性(表7)。图2 氟苯尼考标准曲线
【参考文献】：
期刊论文
[1]氟苯尼考及氟苯尼考胺药物残留检测方法及应用[J]. 李广. 辽宁农业科学. 2019(05)
[2]动物专用药物氟苯尼考的研究进展[J]. 张春辉,邢广旭,胡骁飞,邓瑞广,王方雨,张改平,吕全建,张卫宪. 中兽医医药杂志. 2019(05)
[3]加速溶剂萃取/超高效液相色谱-荧光法检测猪肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺残留[J]. 刁志祥,张培杨,王旭堂,谢恺舟,王波,赵霞,郭亚文,张跟喜,张涛,戴国俊,刘学忠. 中国畜牧兽医. 2019(09)
[4]新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究[J]. 时菲菲,王婧,秦枫,陈晓兰,高建如,魏宇,张龙. 中国畜牧兽医. 2019(04)
[5]动物源性食品中氟苯尼考残留水平和分布情况分析[J]. 李洪权,柏玉冰,宋忠祥,周熙. 食品安全质量检测学报. 2019(02)
[6]氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制[J]. 杨宝亭,王庚南,黄康东,刘静,刘聚祥. 中国畜牧兽医. 2017(06)
[7]高效氟苯尼考粉剂研究[J]. 刘怀珠,张建平,胡海英,赵清斌,张正全. 中国兽医杂志. 2014(06)
[8]新型复方氟苯尼考注射液中氟尼辛葡甲胺含量测定方法研究[J]. 程培培,杨亚军,刘希望,李剑勇. 河南农业科学. 2014(03)
硕士论文
[1]氟苯尼考纳米制剂的制备及其药效学评价[D]. 刘凡.湖南农业大学 2016
[2]两种氟苯尼考粉剂在鸡体内的药动学比较研究[D]. 刘芳.扬州大学 2016
[3]氟苯尼考、恩诺沙星及替米考星微囊在猪体内的药物动力学研究[D]. 胡亚南.西北农林科技大学 2011
本文编号：3145253
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