头孢噻呋缓释制剂的开发及其药物动力学评价

发布时间：2024-06-05 02:50

　　目的：对畜牧养殖业来说,传染病将导致巨大的经济损失,而因此导致的抗生素滥用更为不妙。开发用于兽医用途的,装载有抗生素的聚合物微粒制剂,可以保持药物活性,减少所需的抗生素剂量,降低了动物用药成本,并持续释放抗生素以维持药物浓度在有效阈,提高治愈率。达成这些目的将对畜牧养殖业产生显著的经济效益,并对动物健康、食品安全、人民生活质量有良好影响。方法：在这项工作中,我们制备了PHBV加载头孢噻呋的微粒,并通过SD大鼠肌肉注射给药,检测血药浓度,计算生物利用率等参数。结果：制作成的制剂,以2 mg/mL、4 mg/mL、8 mg/mL三个给药剂量配制完成后,进行动物给药之前,采样用HPLC-UV所得的检测结果分别是95.9%,96.2%,93.1%,都在系统置信范围(80%-120%)内,该制剂的质量符合使用要求。且其生物样品计算的代谢动力学参数结果中的T1/2基本超过30小时,计算总曲线下面积对24小时曲线下面积的比率都超过120%,说明该制剂对药物的缓释作用明显。结论：我们的研究结果表明,PHBV加载头孢噻呋颗粒的制剂质量上没有问题,具有应用潜力；且能延缓体内的释放和消除过程,所以能提高畜牧...

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【学位级别】：硕士

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摘要
前言
1 文献综述
    1.1 头孢噻呋
        1.1.1 研究历史
        1.1.2 性质特征
        1.1.3 抗菌活性和药效学
        1.1.4 药物代谢动力学
        1.1.5 临床应用
        1.1.6 耐药性
        1.1.7 毒性
    1.2 制剂
        1.2.1 引言
        1.2.2 制剂的制作方法
        1.2.3 PHBV
        1.2.4 混悬液的质量评定
    1.3 检测方法
        1.3.1 引言
        1.3.2 高效液相色谱法(HPLC)
        1.3.3 色谱/质谱联用技术测定法
2 药代动力学DMPK实验部分
    2.1 试验材料
        2.1.1 主要试剂和药品
        2.1.2 仪器设备
    2.2 主要制剂的配制
        2.2.1 标准储备液
        2.2.2 标准添加液
        2.2.3 检测线性
        2.2.4 提取液
    2.3 制剂
        2.3.1 制剂制备
        2.3.2 制剂评价
    2.4 Rodent PK实验
        2.4.1 实验动物准备
        2.4.2 动物给药途径和剂量
        2.4.3 生物样品采集及处理
        2.4.4 给药浓度检测dose verification%
    2.5 生物样品预处理
        2.5.1 生物样品的预处理
        2.5.2 空白样品的预处理
    2.6 生物样品检测方法开发
        2.6.1 色谱条件
        2.6.2 色谱表现
        2.6.3 检测依据
        2.6.4 吸附性试验
        2.6.5 稳定性试验
        2.6.6 特异性试验
        2.6.7 精密度的测定
        2.6.8 样品的回收率和线性系数
        2.6.9 检测限(LOD)和定量限(LOQ)的测定
    2.7 血浆样品中头孢噻呋含量的计算
    2.8 数据处理
3 结果与讨论
    3.1 血药浓度&PK参数
    3.2 讨论
    3.3 结果总述
结论与建议
参考文献
Abstract
致谢



本文编号：3989544