盐酸替洛隆的制备及其诱导干扰素能力的研究

发布时间：2017-09-23 11:40

  本文关键词：盐酸替洛隆的制备及其诱导干扰素能力的研究

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【摘要】：[目的]高效合成盐酸替洛隆,对盐酸替洛隆进行质量研究并简略探究其诱导干扰素的作用强度与特点。[方法]通过2,7-二羟基-9-芴酮与2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐发生取代反应合成替洛隆,进一步酸化得到盐酸替洛隆。目标化合物的结构经红外光谱(IR)、核磁(1HMNR)和质谱(MS)确证,并依据药典规定的方法,依次检验盐酸替洛隆的各项理化性质及含量。盐酸替洛隆以250 mg·kg~(-1)的剂量灌胃SPF小鼠,分别在给药后不同时间采血,采用ELISA法检测血清中α1干扰素水平,评估盐酸替洛隆干扰素诱导作用。[结果]盐酸替洛隆合成收率达到93%;其理化性质稳定,制备方法可靠;给小鼠灌胃12 h后,诱导其机体产生干扰素达到峰值约2 000 pg·m L~(-1),且持续时间长达24 h。[结论]建立的盐酸替洛隆合成方法收率高,盐酸替洛隆质量稳定可控;所得产物诱导干扰素能力显著,研发前景好。
【作者单位】： 南京理工大学化工学院;南京农业大学动物医学院;
【关键词】： 盐酸替洛隆 合成 质量鉴定 干扰素
【分类号】：S859.5
【正文快照】： 盐酸替洛隆是一种人工合成的有机化合物,其结构如图1所示,相对分子质量小,仅有483.42。长期研究发现该小分子化合物在人与动物健康史上发挥了重要的作用。Krueger等[1-2]和Mayer等[3]首次研究发现该化合物在小鼠上有抗病毒活性。越来越多的研究显示该化合物药理活性广泛,如增

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本文编号：905068