达比加群酯盐的降解产物研究

发布时间：2017-10-12 07:41

  本文关键词：达比加群酯盐的降解产物研究

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【摘要】：目的研究6种达比加群酯盐在不同条件下的降解产物,寻找不同酸根与达比加群酯盐稳定性之间的相互关系。方法将6种盐在高温、高湿和光照条件下分别放置10 d后,利用HPLC和LC-MS法对不同盐的降解产物进行深入分析。结果通过LC-MS法解析得到达比加群酯盐的3种关键降解产物,初步推断出不同杂质的产生与所选用的酸根结构密切相关。结论为了寻找更加稳定的达比加群酯盐,需要选用氧化还原性弱,结构中含氧基团少及p Ka值较低的酸根。
【作者单位】： 天津中医药大学;天津药物研究院天津市药物设计与发现重点实验室;
【关键词】： 达比加群酯 降解产物 酸根 稳定性
【分类号】：R917
【正文快照】： 达比加群酯作为最前沿的口服直接凝血酶抑制剂,主要用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞[1]。该化合物自2002年由德国勃林格殷格翰公司研发报道至今,其理化性质、成药特性、合成工艺、制剂工艺以及药理药效作用在药物研发相关领域受到了极大关注[2-4]。其成盐化合物中

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1017526