固体分散技术对缓释片中非洛地平的体外释放和在Beagle犬体内药动学的影响

发布时间：2017-10-12 10:09

  本文关键词：固体分散技术对缓释片中非洛地平的体外释放和在Beagle犬体内药动学的影响

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【摘要】：为增加非洛地平(1)的溶解度,采用溶剂法制备药物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP K29/32)载体质量比分别为1∶2、1∶4、1∶6的固体分散体(SD)。差示扫描量热法和X射线衍射法分析表明,药物以无定形存在于载体中。相较于物理混合物和原料药,SD中1的溶出度显著增大。以上述3种SD和1原料药为原料,分别制备亲水骨架型缓释片,并考察了自制品与波依定在1%Tween-80溶液中释放行为的相似性。结果表明,基于SD(1∶PVP=1∶6)的自制品c与波依定的相似因子(f_2)为70;并且二者在水和pH 1.0、4.5和6.8介质中的f_2值均大于50。进一步以Beagle犬为模型,考察二者的体内药动学情况。以LC-MS法测定血中药物浓度。结果表明,自制品c在Beagle犬体内与波依定生物等效,相对生物利用度为103.5%。
【作者单位】： 重庆医科大学药学院药剂学教研室;
【关键词】： 非洛地平 固体分散体 缓释片 溶出度 释放度 相似因子 药动学
【分类号】：R965
【正文快照】： 非洛地平(felodipine,1)为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,具有选择性舒张外周小动脉的高度活性,能降低外周血管的阻力和全身血压,但不影响心脏的收缩和传导状态[1]。该药主要用于治疗各类高血压及相关心脑血管疾病。1在水中几乎不溶(0.6 ng/L)[2],会影响片剂中药物的溶出,进而影响药

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1 李津明;张彦卓;任君刚;曲韵志;;液质联用测定Beagle犬血浆N-去二甲基西布曲明浓度及其药动学[J];中国新药与临床杂志;2008年12期

2 杜永洪;王导新;陈文直;黎克全;魏安宁;胡凯;白晋;王智彪;;Beagle犬急性呼吸窘迫综合征模型的建立[J];重庆医科大学学报;2006年05期

3 董妮;宋锦t，

本文编号：1018098