星点设计-效应面法优化普仑司特自微乳给药系统

发布时间：2017-10-12 19:19

本文关键词：星点设计-效应面法优化普仑司特自微乳给药系统

【摘要】：目的:采用星点设计-效应面法优化普仑司特自微乳给药系统(self-microemulsions drug delivery system,SMEDDS)处方。方法:通过溶解度实验和伪三元相图筛选普仑司特SMEDDS处方组成,采用星点设计-效应面法,以微乳粒径、Zeta电位和药物在体系中的平衡溶解度为效应值,优化处方中油相用量(w/w)、无水乙醇用量(w/w)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与三乙醇胺(triethanolamine,TEA)的比值K,并进行处方验证。结果:优化后的处方为油酸乙酯22.1%、无水乙醇18.0%、Cremophor EL与TEA的比值K为2.0,普仑司特SMEDDS粒径为(70.8±2.4)nm,电位为(-24.97±1.34)m V,药物在体系中的溶解度为(41.1±0.8)mg·g~(-1),实测值与预测值接近。结论:星点设计-效应面法适用于普仑司特自微乳给药系统的处方优化,所建立的数学模型预测性能良好。
【作者单位】：广东药学院药物研究所;
【关键词】： 普仑司特 自微乳给药系统 伪三元相图 星点设计 效应面法
【分类号】：R943
【正文快照】： 普仑司特(pranlukast hydrate)是最早被研究的白三烯受体抑制剂,可抑制支气管痉挛和微血管渗漏[1]。它不仅能缓解哮喘症状,还能减轻气道炎症,对哮喘疾病有很好的临床疗效,特别适合不能使用激素治疗的患者。普仑司特由日本小野公司开发,上市剂型为胶囊剂,每粒胶囊含普仑司特水

【相似文献】

中国期刊全文数据库前2条

1 段丽君;杨健;徐坤;;普仑司特中间体的合成工艺优化[J];高校化学工程学报;2013年05期

2 ;[J];;年期

中国硕士学位论文全文数据库前7条

1 陈瀛;普仑司特的合成工艺研究[D];浙江大学;2010年

2 石刚;抗哮喘药普仑司特合成工艺的研究[D];华东理工大学;2011年

3 孔小燕;普仑司特中间体的合成工艺研究[D];南京理工大学;2012年

4 徐坤;普仑司特的合成工艺优化[D];浙江大学;2012年

5 叶德坤;普仑司特中间体的合成及工艺改进[D];济南大学;2013年

6 马小芬;普仑司特中间体对苯丁氧基苯甲合成工艺的研究[D];济南大学;2015年

7 于欣红;维生素A和普伦司特关键中间体的合成工艺研究[D];华东理工大学;2011年