抗哮喘药左旋沙丁胺醇的合成新工艺研究

发布时间：2017-10-13 16:37

  本文关键词：抗哮喘药左旋沙丁胺醇的合成新工艺研究

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【摘要】：目的研究左旋沙丁胺醇的合成新工艺。方法以对羟基苯乙酮为原料,经羟甲基化、酰化、溴化、羰基不对称还原、环氧化、氨解等6步反应制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚)。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR和EI-MS谱确证,总收率为38.3%(以对羟基苯乙酮为起始原料计)。改进后的制备工艺具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高、立体选择性好、操作简便的特点,适合于工业化生产。
【作者单位】： 浙江普洛得邦制药有限公司;浙江工业大学药学院;
【关键词】： 对羟基苯乙酮 左旋沙丁胺醇 抗哮喘药物 不对称合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 沙丁胺醇(salbutamol),化学名为4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚,是一种非常有效的肾上腺素类2受体激动剂,其扩张支气管作用明显,是目前临床治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者支气管痉挛及急性哮喘发作等的首选药物[1],为世界十大畅销单药。沙丁胺醇为手

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本文编号：1025981