前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收

发布时间：2017-10-14 13:28

  本文关键词：前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收

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【摘要】：目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳皮肤作为生物屏障,考察两种凝胶在被动扩散和离子导入情况下的透皮吸收。结果 2.5%DHTDG水凝胶施加0.5 mA/cm~2电流,8 h后皮肤累积透过量为(226.91±45.62)nmol/cm~2,远大于单独水凝胶的被动透过量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解为其原药DHT。离子导入DHT-DG在2 h后出现稳态流,且累积透过量可通过药物浓度和电流强度调控。结论通过合成水溶性离子化前体药物DHT-DG,并结合离子导入技术,可实现DHT快速可控地透皮递送。
【作者单位】： 南通大学药学院药剂学教研室;
【关键词】： 儿童患者 双氢睾酮 前体药物 离子导入 透皮递送
【分类号】：R943
【正文快照】： 双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)是雄激素受体激动剂,是5α-还原酶还原睾酮双键形成的甾醇,比睾酮更强效(图1)[1]。儿科临床用DHT治疗儿童先天性5α-还原酶缺陷导致的男性假两性畸形,如小阴茎等症状[2]。2.5%DHT水凝胶(商品名Andractim)已在法国上市,是儿科临床急需品种[3]

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2 陈君;梁琼麟;李珲;罗国安;王义明;;利用GC/MRM检测去势大鼠前列腺中睾酮、双氢睾酮和脱氢表雄酮[J];高等学校化学学报;2008年11期

3 ;把发留住[J];现代妇女;1996年04期

4 ;[J];;年期

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1 丛琳;杜怡峰;;5α-双氢睾酮对解聚素金属蛋白酶9表达水平的影响[A];山东省2013年神经内科学学术会议暨中国神经免疫大会2013论文汇编[C];2013年

2 崔慧先;李楠;李莎;康林;杜鹃;;双氢睾酮对SAMP8小鼠海马CA1区突触结构影响的研究[A];中国解剖学会2011年年会论文文摘汇编[C];2011年

3 汤元杰;孙颖浩;;5α-双氢睾酮对前列腺癌LNCaP细胞钙离子移动和细胞生长的影响[A];第十五届全国泌尿外科学术会议论文集[C];2008年

4 唐悦清;孙晓文;夏术阶;;双氢睾酮-蛋白水解靶向嵌合体对前列腺癌LNCaP细胞雄激素受体的降解作用[A];第十五届全国泌尿外科学术会议论文集[C];2008年

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1 赵春节;双氢睾酮对强直性脊柱炎成纤维细胞的成骨作用研究[D];广西医科大学;2014年

2 李楠;双氢睾酮对SAMP8小鼠海马突触结构影响的研究[D];河北医科大学;2011年

3 许丹;AR、SRD5A2基因突变与46,XY性腺发育不良相关性研究[D];复旦大学;2013年

本文编号：1031343