非洛地平对依那普利及依那普利拉在中国受试者体内药动学的影响

发布时间：2017-10-15 14:41

  本文关键词：非洛地平对依那普利及依那普利拉在中国受试者体内药动学的影响

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【摘要】：目的探讨非洛地平对依那普利及其代谢物依那普利拉在中国健康受试者体内药动学的影响。方法 12例健康受试者(男女各半)采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,受试者在空腹状态下分别口服依那普利片5 mg、非洛地平片5 mg或依那普利片5 mg+非洛地平片5 mg。以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中依那普利及其代谢物依那普利拉的浓度,采用非房室模型法计算药动学参数,用SPSS 18.0软件对主要药动学进行统计学分析。结果单服依那普利片和同服依那普利片+非洛地平片血浆中依那普利的t_(1/2)分别为(1.08±0.59)和(1.17±0.72)h;ρ_(max)分别为(44.27±13.30)和(43.15±8.38)μg·L~(-1);AUC_(0-72h)分别为(84.90±19.50)和(82.70±16.50)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(85.80±19.80)和(83.30±16.50)μg·h·L~(-1)。依那普利拉的t_(1/2)分别为(14.73±3.29)和(17.35±5.56)h;ρ_(max)分别为(37.61±15.01)和(34.07±11.78)μg·L~(-1);AUC_(0-72) h分别为(372.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(400.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1)。依那普利及依那普利拉的所有参数均无显著差异(P0.05)。结论本研究建立的HPLC-MS/MS法快速,灵敏度高,专属性强,测定结果准确,适用于临床试验中依那普利及依那普利拉血药浓度测定;非洛地平对依那普利及其代谢物依那普利拉的药动学无明显影响。
【作者单位】： 中南大学湘雅医院国家药物临床试验机构;中南大学湘雅医院药学部;中南大学湘雅医院临床药理研究所;
【关键词】： 非洛地平 依那普利 依那普利拉 药动学 色谱法 高压液相
【分类号】：R969.1
【正文快照】： 依那普利(enalapril)为第2代血管紧张素转化酶抑制药(ACEI),临床上广泛应用于高血压的降压治疗,是一种前药,口服后在肝脏中迅速被水解为活性二酸代谢物依那普利拉(enalaprilat),进而作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,通过抑制转化酶,减少血管紧张素Ⅱ合成,扩张血管而达到降压

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本文编号：1037698