第二代mTOR抑制剂的抗肿瘤研究进展

发布时间：2017-10-17 17:15

  本文关键词：第二代mTOR抑制剂的抗肿瘤研究进展

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【摘要】：哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是PI3K/Akt/mTOR等多种信号通路的下游分子,在细胞增殖、分化、转移和存活中发挥重要作用,已成为癌症治疗的一个重要靶标。传统的mTOR抑制剂主要是雷帕霉素及其衍生物,能特异性抑制mTORC1,但在部分癌症临床治疗中未达到预期疗效,且易产生耐药性。第二代mTOR抑制剂即双重或多重mTOR抑制剂能与mTOR的催化位点竞争ATP,高度选择性地抑制mTORC1和mTORC2,比单靶点mTOR抑制剂具有更大的治疗优势。此外,某些天然来源产物也具有对mTOR的抑制作用,且毒性、副作用更小。综述近几年有关mTOR及其抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展。
【作者单位】： 南京中医药大学药学院;江苏省中药药效与安全性评价重点实验室;江苏省中医药防治肿瘤协同创新中心;
【关键词】： mTORC mTORC mTOR抑制剂 抗肿瘤
【基金】：江苏省自然科学基金(No.BK2012854) 国家自然科学基金(No.81173174,No.81673648,No.81673725) 江苏省青蓝工程资助 江苏省中药学优势学科资助(PAPD) 校预研基金(No.13XYYZ4)
【分类号】：R979.1
【正文快照】： 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target ofrapamycin,m TOR)是一种非典型丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,为磷酸肌醇3激酶(phosphoinositide 3 kinase,PI3K)相关蛋白激酶家族成员之一[1]。m TOR在生物体内以m TORC1和m TORC2两种复合物的形式存在。m TOR可整合营养、能量及生长因子

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1050046