他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

发布时间：2017-10-21 00:26

  本文关键词：他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

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【摘要】：制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。
【作者单位】： 中国药科大学药剂学教研室;浙江省德清县第一中学;南京康川济医药科技有限公司;
【关键词】： 他克莫司 固体分散体 羟丙甲纤维素 溶出度 肠吸收
【分类号】：R943
【正文快照】： 他克莫司(tacrolimus)是从链霉菌的代谢物中分离得到的一种大环内酯类的强力新型免疫抑制剂,临床实验表明其在心、肝、肾、骨髓等移植应用中有很好的疗效[1]。然而他克莫司几乎不溶于水,属于生物药剂学分类系统Ⅱ类,存在吸收个体差异大、血药浓度波动大、不良反应严重、顺应性

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本文编号：1070245