酪氨酸激酶c-Met受体抑制剂LY-2801653的合成

发布时间：2017-10-23 13:37

  本文关键词：酪氨酸激酶c-Met受体抑制剂LY-2801653的合成

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【摘要】：目的研究酪氨酸激酶c-Met受体抑制剂LY-2801653的合成方法。方法以3-羟基苯甲醛为起始原料,经过溴化、亲核取代、成席夫碱、取代、环化、Suzuki反应、氢化还原、酰胺化等8步反应制得目标化合物LY-2801653。结果与结论目标化合物和中间体的结构通过~1H-NMR、MS谱确证。该合成方法具有原料易得、安全高效、成本较低、操作简便等特点,适于工业化放大制备。
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【关键词】： 酪氨酸激酶抑制剂 c-Met受体抑制剂 LY- 合成
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项项目(2015ZX09J15104-003-002)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： LY-2801653化学名为N-(3-氟-4-(1-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺,是由美国礼来公司研发的酪氨酸激酶c-Met受体抑制剂。酪氨酸激酶c-Met受体,亦称肝细胞生长因子受体(HGFR),其天然配体肝细胞生长因子(HGF)在

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本文编号：1083673